Амлодипин как лекарственное средство¶

Амлодипин — синтетическое лекарственное средство группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Международное непатентованное наименование (МНН) — амлодипин; выпускается в виде солей, чаще всего амлодипина бесилата (amlodipine besylate). Относится к рецептурным препаратам, включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации, что означает государственное регулирование цен на него.

¶Химическая и фармакологическая характеристика

По химической структуре амлодипин — производное дигидропиридина. Молекулярная масса бесилата амлодипина составляет около 567 г/моль. Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда, что снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, вызывает расширение периферических артериол и снижение общего периферического сосудистого сопротивления.

Основные фармакокинетические параметры:

• биодоступность при приёме внутрь — около 64–80 %;
• период полувыведения — 35–50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки;
• максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов;
• метаболизм — преимущественно в печени (изофермент CYP3A4);
• выведение — почками в виде метаболитов.

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильный гипотензивный эффект и минимизирует резкие колебания артериального давления.

¶Применение

Амлодипин назначают при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия;
• в составе комбинированной терапии при хронической сердечной недостаточности (с осторожностью).

Препарат часто входит в состав фиксированных комбинаций, например с ингибиторами АПФ (периндоприл, лизиноприл), блокаторами рецепторов ангиотензина II (валсартан), статинами. Такие комбинации повышают приверженность лечению за счёт сокращения числа принимаемых таблеток.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относят выраженную артериальную гипотензию, кардиогенный шок, нестабильную стенокардию, тяжёлый аортальный стеноз, период лактации и индивидуальную непереносимость. Среди частых нежелательных реакций — периферические отёки (особенно голеней и стоп), головная боль, приливы, головокружение, тахикардия. Отёки чаще возникают при высоких дозах и являются наиболее частой причиной отмены препарата.

¶Формы выпуска и дозировки

Амлодипин выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Распространённые дозировки:

Стандартная схема — приём один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Дозу подбирает врач индивидуально.

¶Ценообразование и доступность

Амлодипин — дженерик, производимый множеством фармацевтических компаний в России и за рубежом, что определяет широкий разброс цен. Оригинальный препарат (торговое наименование «Норваск», производитель Pfizer) стоит дороже аналогов. На цену влияют:

• производитель (оригинальный препарат или дженерик);
• дозировка и количество таблеток в упаковке;
• аптечная сеть и регион реализации;
• наличие препарата в перечне ЖНВЛП, для которого установлены предельные отпускные цены.

Поскольку амлодипин входит в перечень ЖНВЛП, его стоимость подлежит государственному регулированию: устанавливаются предельные размеры оптовых и розничных надбавок. Это делает препарат одним из наиболее доступных гипотензивных средств.

¶Цены в Самаре

В Самаре, как и в других городах России, стоимость амлодипина варьируется в зависимости от аптечной сети, производителя и дозировки. Ориентировочно упаковка дженериков (28–30 таблеток по 5 мг) стоит в диапазоне от нескольких десятков до двухсот рублей, тогда как оригинальный «Норваск» обходится существенно дороже. Точные цены меняются со временем и различаются между аптеками, поэтому актуальные значения следует уточнять в конкретных аптечных организациях или на их официальных ресурсах. Сравнение цен по нескольким аптекам позволяет выбрать наиболее выгодное предложение.

¶Аналоги и синонимы

К препаратам с тем же действующим веществом относятся многочисленные торговые наименования: «Амлодипин», «Амловас», «Кардилопин», «Норваск», «Тенокс» и другие. Все они содержат амлодипин в виде бесилата или малеата и взаимозаменяемы при сопоставимой дозировке. Замена одного препарата другим должна проводиться по согласованию с врачом.

¶Правовой статус и регулирование

Амлодипин отпускается по рецепту. В Российской Федерации он включён в перечень ЖНВЛП, что гарантирует его наличие в аптеках и ограничивает рост цен. Государственные закупки препарата осуществляются в рамках программ льготного лекарственного обеспечения для отдельных категорий граждан.

¶Значение

Благодаря доказанной эффективности, удобному режиму дозирования (один раз в сутки), доступной цене и наличию множества дженериков амлодипин остаётся одним из самых назначаемых антигипертензивных препаратов в мире. Его широкое применение способствует снижению сердечно-сосудистого риска у пациентов с артериальной гипертензией.