Амлодипин-АЛСИ — препарат амлодипина¶

Амлодипин-АЛСИ — торговое наименование лекарственного препарата на основе амлодипина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «АЛСИ Фарма». Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) третьего поколения и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Действующее вещество — амлодипин в форме безилата (амлодипина безилат), выпускается в виде таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Амлодипин — производное дигидропиридина, синтетический блокатор кальциевых каналов длительного действия. Он избирательно блокирует поступление ионов кальция через медленные L-каналы в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артериол, снижению общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к уменьшению артериального давления. Амлодипин не оказывает заметного влияния на проводящую систему сердца и сократимость миокарда в терапевтических дозах, что отличает его от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема).

Период полувыведения амлодипина составляет в среднем 35–50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Биодоступность при приёме внутрь — около 64–80 %, приём пищи на неё существенно не влияет. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP3A4; выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

¶Формы выпуска и состав

Амлодипин-АЛСИ выпускается в форме таблеток, содержащих 5 или 10 мг амлодипина (в пересчёте на основание). Вспомогательные вещества могут варьироваться в зависимости от производителя и серии, но обычно включают лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, магния стеарат и другие формообразующие компоненты. Таблетки предназначены для перорального приёма.

Препарат относится к воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средствам: оригинальный амлодипин был разработан компанией Pfizer и известен под торговым названием «Норваск». После истечения патентной защиты появилось множество генерических аналогов, одним из которых является Амлодипин-АЛСИ.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют таковым для амлодипина в целом:

• артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• в ряде случаев — в комбинации с другими антигипертензивными средствами при недостаточном контроле давления.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• выраженная артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в остром периоде);
• тяжёлый аортальный стеноз;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• непереносимость лактозы и дефицит лактазы (при наличии в составе лактозы).

С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции печени, хронической сердечной недостаточности, аортальном и митральном стенозе, а также в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией и включают:

• периферические отёки (особенно голеней и стоп);
• головную боль, головокружение;
• приливы крови к лицу;
• сердцебиение, тахикардию;
• тошноту, боли в животе;
• повышенную утомляемость, сонливость.

Реже наблюдаются брадикардия, одышка, кожная сыпь, нарушения сна, изменения настроения. Отёки лодыжек — наиболее характерный побочный эффект дигидропиридиновых антагонистов кальция, частота которого зависит от дозы.

¶Лекарственные взаимодействия

Амлодипин метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрация в крови может изменяться при одновременном приёме других препаратов:

¶Особенности применения

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки в одно и то же время. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг; при необходимости дозу увеличивают до 10 мг под контролем врача. У пациентов с нарушениями функции печени и у пожилых людей дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной.

Резкая отмена препарата не сопровождается синдромом отмены, однако прекращать терапию следует постепенно и по согласованию с врачом. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только при наличии строгих показаний, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке России представлено значительное число амлодипинсодержащих препаратов как отечественного, так и зарубежного производства. Они различаются торговыми названиями, производителями, вспомогательными компонентами и ценой, но содержат одно и то же действующее вещество. Взаимозаменяемость генерических препаратов определяется их биоэквивалентностью оригинальному средству, подтверждённой в исследованиях.

Амлодипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации, что отражает его значение для лечения сердечно-сосудистых заболеваний — одной из ведущих причин смертности населения.