Амарил — пероральный сахароснижающий препарат¶

Амарил — торговая марка лекарственного препарата на основе глимепирида, относящегося к группе пероральных гипогликемических средств третьей генерации класса сульфонилмочевины. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется главным образом при сахарном диабете 2-го типа как средство, стимулирующее секрецию инсулина поджелудочной железой. Действующее вещество — глимепирид; оригинальный производитель — немецкая фармацевтическая компания Sanofi (ранее Hoechst, затем Aventis).

¶Действующее вещество

Глимепирид — производное сульфонилмочевины, химически отличающееся от более ранних представителей класса (глибенкламида, гликлазида) наличием боковой цепи, что влияет на скорость связывания с рецепторами и профиль действия. Международное непатентованное наименование — глимепирид. Молекулярная масса — около 490,6 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворимо в органических растворителях.

¶Механизм действия

Глимепирид связывается с АТФ-зависимыми калиевыми каналами мембраны бета-клеток поджелудочной железы. Это приводит к закрытию каналов, деполяризации клеточной мембраны, открытию кальциевых каналов и повышению внутриклеточной концентрации ионов кальция. В результате стимулируется высвобождение инсулина из секреторных гранул. Помимо влияния на бета-клетки, препарат повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, что связано с особым строением его молекулы и отличает глимепирид от препаратов предыдущих поколений.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа, когда диета, физическая активность и снижение массы тела не обеспечивают достаточного контроля гликемии. Препарат может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами — метформином, инсулином и другими. Дозировка подбирается индивидуально: обычно начинают с 1 мг в сутки, при необходимости постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 6 мг. Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, обычно перед завтраком или первым основным приёмом пищи.

Выпускаются таблетки с различным содержанием действующего вещества — 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг, что позволяет гибко подбирать дозу. Существуют также комбинированные препараты, содержащие глимепирид вместе с метформином.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь глимепирид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2,5 часа. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %). Период полувыведения составляет примерно 5–8 часов. При однократном приёме в сутки гипогликемический эффект сохраняется в течение 24 часов.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• сахарном диабете 1-го типа;
• диабетическом кетоацидозе, диабетической коме и прекоме;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• повышенной чувствительности к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины или вспомогательным компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• некоторых острых состояниях (тяжёлые инфекции, травмы, обширные хирургические вмешательства), требующих перевода на инсулин.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимый риск при терапии — гипогликемия, особенно при нерегулярном питании, пропуске приёмов пищи, повышенной физической нагрузке или одновременном приёме других сахароснижающих средств. Возможны также:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, боли в животе, диарея, редко — повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны крови — в редких случаях лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, нарушения зрения в начале лечения.

При появлении признаков гипогликемии (потливость, дрожь, чувство голода, спутанность сознания) требуется немедленный приём быстроусваиваемых углеводов и консультация врача.

¶Взаимодействия

Эффект глимепирида усиливают некоторые лекарственные средства: другие сахароснижающие препараты, инсулин, сульфаниламиды, хлорамфеникол, кумариновые антикоагулянты, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, алкоголь. Ослабляют действие тиазидные диуретики, кортикостероиды, симпатомиметики, гормоны щитовидной железы, эстрогены. Бета-блокаторы, кроме того, могут маскировать симптомы гипогликемии.

¶Особые указания

Лечение должно проводиться под контролем уровня глюкозы в крови и гликированного гемоглобина. В начале терапии и при изменении дозы требуется более частый самоконтроль. Пациентам пожилого возраста, а также лицам с нарушениями функции почек дозу подбирают с осторожностью. Во время лечения следует соблюдать рекомендованную диету и режим физической активности. При сопутствующих заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, инфекцией или стрессом, может потребоваться временный перевод на инсулин.

¶Положение на рынке

Глимепирид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяемых в системе здравоохранения ряда стран, включая Российскую Федерацию. Наряду с оригинальным препаратом существуют многочисленные дженерики под различными торговыми названиями, содержащие то же действующее вещество. Отпускается по рецепту врача.