Аллегра — антигистаминный препарат¶

Аллегра (действующее вещество — фексофенадин) — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, применяемый для устранения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также хронической идиопатической крапивницы. Относится к классу блокаторов H1-гистаминовых рецепторов и выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Характерная особенность препарата — отсутствие выраженного седативного (успокаивающего) эффекта при соблюдении рекомендованных доз, что отличает его от антигистаминных средств первого поколения.

¶История и происхождение

Фексофенадин был разработан как активный метаболит терфенадина — одного из первых неседативных антигистаминных препаратов. Терфенадин применялся с 1980-х годов, однако в редких случаях вызывал серьёзные нарушения сердечного ритма (удлинение интервала QT), что привело к его ограничению и изъятию с рынка в ряде стран в конце 1990-х годов. Поскольку фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина, было установлено, что он сохраняет терапевтический эффект, но при этом не обладает кардиотоксичностью исходного соединения.

Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1996 году. Торговое название «Аллегра» закрепилось за оригинальным препаратом компании-производителя. После истечения патентной защиты на рынке появились многочисленные дженерики под международным непатентованным наименованием «фексофенадин».

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Фексофенадин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина — основного медиатора аллергических реакций. Это снижает проницаемость сосудов, уменьшает отёк тканей, зуд и чихание. В отличие от препаратов первого поколения, молекула фексофенадина плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому практически не вызывает сонливости.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–3 часа. Фексофенадин не метаболизируется в печени системой цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится преимущественно в неизменённом виде с желчью и частично с мочой. Период полувыведения составляет около 14 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• сезонный аллергический ринит (сенная лихорадка);
• круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы аллергического происхождения (по назначению врача).

Препарат применяется у взрослых и детей старше установленного возрастного порога (для разных форм и дозировок он различается; в ряде стран разрешён с 6 или 12 лет).

¶Формы выпуска и дозировка

Аллегра выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 120 мг и 180 мг. Существуют также формы в комбинации с псевдоэфедрином (сосудосуживающим средством) для облегчения nasalной заложенности. Стандартная схема приёма для взрослых — одна таблетка 120 мг или 180 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Точная дозировка определяется врачом с учётом возраста, состояния пациента и сопутствующих заболеваний.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. К возможным нежелательным реакциям относятся:

• головная боль;
• сонливость (в редких случаях);
• головокружение;
• тошнота;
• сухость во рту;
• утомляемость.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к фексофенадину или вспомогательным компонентам. С осторожностью препарат применяют при беременности, в период грудного вскармливания, а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени. Не рекомендуется одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий или магний, поскольку они снижают всасывание фексофенадина.

¶Место среди антигистаминных средств

Аллегра относится ко второму поколению антигистаминных препаратов наряду с лоратадином, цетиризином, дезлоратадином и левоцетиризином. Ключевые преимущества этой группы — длительное действие (однократный приём в сутки), минимальный седативный эффект и отсутствие тахифилаксии (снижения эффекта при длительном применении). Фексофенадин отличается от цетиризина тем, что практически не метаболизируется в печени, что делает его предпочтительным для пациентов с печёночной недостаточностью и принимающих множество других лекарств.

¶Общие сведения

Действующее вещество выпускается под множеством торговых наименований в разных странах. Оригинальное название «Аллегра» стало настолько распространённым, что нередко используется как нарицательное обозначение фексофенадина. Препарат отпускается по рецепту или без рецепта в зависимости от законодательства конкретной страны. Как и любое лекарственное средство, он требует соблюдения инструкции и врачебного контроля, особенно при длительном применении и у пациентов с хроническими заболеваниями.