Албендазол: свойства и показания к применению¶

Албендазол — синтетический антигельминтный препарат широкого спектра действия из группы бензимидазолов. Применяется в медицине и ветеринарии для лечения паразитарных инвазий, вызванных нематодами, цестодами и некоторыми простейшими. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде суспензий и ветеринарных форм.

¶Химические и фармакологические свойства

По химическому строению албендазол представляет собой метил-[(5-пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбамат. Молекулярная масса — около 265,3 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, что определяет низкую биодоступность при приёме внутрь; для её повышения применяют лекарственные формы в виде суспензий и приём вместе с жирной пищей.

Механизм действия связан с нарушением полимеризации тубулина — белка, из которого построены микротрубочки клеток паразита. Связываясь с тубулином, албендазол блокирует образование микротрубочек, что нарушает транспорт веществ внутри клетки, деление и метаболизм гельминта. Это приводит к гибели паразита. Дополнительно препарат угнетает фермент фумаратредуктазу, участвующий в энергетическом обмене гельминтов.

После приёма внутрь албендазол частично всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — сульфоксида албендазола (альбендазола сульфоксид), который и обеспечивает основное антигельминтное действие. Выводится преимущественно с желчью и частично с мочой. Период полувыведения метаболита составляет около 8–12 часов.

¶Показания к применению

Албендазол применяется при следующих паразитарных заболеваниях:

• Нематодозы — аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалёз, анкилостомидоз, стронгилоидоз, трихинеллёз.
• Цестодозы — тениоз, гименолепидоз, нейроцистицеркоз (вызванный личинками свиного цепня).
• Трематодозы — описторхоз, клонорхоз.
• Протозойные инвазии — лямблиоз (giardiasis), микроспоридиоз.
• Тканевые гельминтозы — эхинококкоз (в составе комплексной терапии), капилляриоз.

В ветеринарии препарат используется для дегельминтизации крупного рогатого скота, овец, свиней, собак и кошек при заражении нематодами, цестодами и некоторыми трематодами.

¶Режим дозирования и формы выпуска

Дозировка зависит от вида инвазии, возраста и массы тела пациента. Типичные схемы:

Таблетки принимают во время еды. Для детей и пациентов с затруднённым глотанием применяют суспензию.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится при коротких курсах. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ — тошнота, боли в животе, диарея, сухость во рту;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, при длительном приёме — обратимая алопеция, лейкопения;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• редко — повышение активности печёночных ферментов, нарушение функции печени.

Противопоказания: повышенная чувствительность к бензимидазолам, беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 2 лет (для некоторых форм), тяжёлые нарушения функции печени и костного мозга. При длительной терапии требуется контроль картины крови и печёночных проб.

¶Взаимодействия и особые указания

Албендазол является индуктором микросомальных ферментов печени, что может снижать эффективность некоторых лекарств (например, пероральных контрацептивов, теофиллина). Совместный приём с дексаметазоном и циметидином повышает концентрацию метаболита в крови. При нейроцистицеркозе и эхинококкозе лечение проводят под наблюдением врача, часто в сочетании с противосудорожными средствами и глюкокортикоидами.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в список основных лекарственных средств ВОЗ. Отпускается по рецепту.