Албендазол-Алиум антигельминтный препарат¶

Албендазол-Алиум — торговое наименование антигельминтного лекарственного препарата, действующим веществом которого является албендазол. Относится к группе бензимидазолов, применяется для лечения гельминтозов (паразитарных инвазий) у человека. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; название образовано от международного непатентованного наименования действующего вещества и обозначения производителя.

¶Действующее вещество

Албендазол — синтетическое противогельминтное средство широкого спектра действия, производное бензимидазола. Его молекулярная формула — C₁₂H₁₅N₃O₂S, молярная масса — 265,33 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый порошок, практически нерастворимый в воде, труднорастворимый в большинстве органических растворителей. Плохая растворимость в воде снижает биодоступность при приёме внутрь, поэтому препарат принимают вместе с жирной пищей, что повышает всасывание в несколько раз.

Албендазол был синтезирован в 1970-х годах и вошёл в клиническую практику как средство, превосходящее по спектру действия более ранние бензимидазолы. Он включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в базовый список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Механизм действия

Албендазол действует на клеточные структуры гельминтов. Основной механизм связан с нарушением полимеризации тубулина — белка, из которого построены микротрубочки цитоскелета. Связываясь с тубулином, препарат блокирует образование микротрубочек, что ведёт к нарушению транспорта веществ внутри клетки, расстройству метаболизма глюкозы и гибели паразита. У нематод это проявляется обездвиживанием и последующей элиминацией из организма.

Дополнительно албендазол угнетает фермент фумаратредуктазу, участвующий в энергетическом обмене гельминтов, и влияет на синтез аденозинтрифосфата. В отношении тканевых форм (личинок) препарат действует медленнее, что определяет длительность курсового лечения при эхинококкозе и других тканевых гельминтозах.

¶Показания к применению

Спектр действия албендазола охватывает как кишечных, так и тканевых паразитов. Основные показания:

• Нематодозы — аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалёз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихинеллёз.
• Цестодозы — тениоз, гименолепидоз, нейроцистицеркоз.
• Трематодозы — описторхоз, клонорхоз.
• Тканевые гельминтозы — эхинококкоз (в том числе альвеолярный), цистицеркоз, капилляриоз, гнатостомоз, токсокароз.
• Ларвальные (личиночные) инвазии — при миграции личинок в тканях.

При разных инвазиях схемы приёма различаются: при кишечных нематодозах обычно достаточно однократного приёма или короткого курса, при тканевых формах лечение длительное и проводится под контролем врача.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь албендазол всасывается в желудочно-кишечном тракте, причём степень всасывания невелика и сильно варьирует. В печени вещество быстро метаболизируется с образованием активного метаболита — албендазола сульфоксида, который и обеспечивает системное противогельминтное действие. Максимальная концентрация метаболита в плазме достигается через 2–5 часов. Период полувыведения составляет около 8–12 часов. Выводится преимущественно с желчью и частично с мочой.

Слабая всасываемость имеет двойное значение: при кишечных гельминтозах она обеспечивает высокую концентрацию препарата в просвете кишки, а при тканевых инвазиях требуется более высокая доза для создания достаточной системной концентрации.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к албендазолу и другим бензимидазолам, при поражениях сетчатки глаза, а также в период беременности (особенно в первом триместре). Применение в период грудного вскармливания требует приостановки кормления. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и кроветворения.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, боли в животе, диарея, сухость во рту;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость или бессонница;
• со стороны крови — лейкопения, тромбоцитопения (при длительном приёме требуется контроль анализа крови);
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• повышение активности печёночных ферментов.

При длительных курсах необходим лабораторный контроль картины крови и функции печени.

¶Особые указания

При лечении эхинококкоза и нейроцистицеркоза возможна реакция на массовую гибель паразитов, что требует наблюдения врача. Препарат не применяют для самолечения: диагностику гельминтоза и выбор схемы проводит медицинский специалист на основании лабораторных исследований. Одновременный приём с некоторыми лекарствами (например, с циметидином, дексаметазоном, празиквантелом) может изменять концентрацию албендазола в крови.

¶Место в группе антигельминтиков

Албендазол занимает одно из центральных мест среди противогельминтных средств благодаря широкому спектру и эффективности при тканевых инвазиях, где многие другие препараты малорезультативны. Его ближайшие аналоги по группе — мебендазол, тиабендазол, флубендазол. В сравнении с мебендазолом албендазол лучше проникает в ткани и применяется при системных гельминтозах, тогда как мебендазол чаще используется при кишечных нематодозах.

Препараты на основе албендазола выпускаются многими производителями под разными торговыми наименованиями, что связано с истечением срока патентной защиты на действующее вещество. Это определяет широкое присутствие албендазола на фармацевтическом рынке в виде таблеток, суспензий и жевательных форм.

¶Безопасность и регулирование

Албендазол относится к рецептурным препаратам в большинстве стран. В ветеринарии он также применяется для дегельминтизации животных, что расширяет общий объём его производства. Контроль качества препарата осуществляется по показателям подлинности, содержания действующего вещества, растворения и микробиологической чистоты в соответствии с фармакопейными требованиями.