Юперио: препарат сакубитрил и валсартан¶

Юперио — торговое наименование комбинированного лекарственного препарата, действующими веществами которого являются сакубитрил и валсартан. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в различных дозировках, включая 50 мг. Препарат относится к группе средств, применяемых при хронической сердечной недостаточности, и отпускается по рецепту врача.

¶Состав и действующие вещества

В одной таблетке содержатся два активных компонента:

• сакубитрил — ингибитор неприлизина;
• валсартан — антагонист рецепторов ангиотензина II.

Дозировка 50 мг, указываемая в названии, относится к содержанию сакубитрила; количество валсартана в такой таблетке составляет 26 мг. Выпускаются также формы с иными пропорциями (24/26 мг, 97/103 мг). Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие и компоненты оболочки.

¶Механизм действия

Сакубитрил блокирует фермент неприлизин, который разрушает натрийуретические пептиды — вещества, регулирующие объём жидкости и сосудистый тонус. В результате их концентрация повышается, что приводит к расширению сосудов, усилению выведения натрия и жидкости и снижению нагрузки на сердце. Валсартан одновременно блокирует рецепторы ангиотензина II, подавляя вазоконстрикцию и задержку жидкости, а также уменьшая нежелательную активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая могла бы возникнуть при изолированном применении сакубитрила.

Сочетание двух механизмов обеспечивает комплексное воздействие на ключевые звенья патогенеза сердечной недостаточности.

¶Показания к применению

Препарат назначают при хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка у взрослых пациентов. Обычно он применяется вместо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или в дополнение к стандартной терапии, включающей бета-блокаторы, диуретики и антагонисты минералокортикоидных рецепторов.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная начальная доза — 50 мг (24/26 мг) два раза в сутки. При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до целевой — 200 мг (97/103 мг) два раза в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи. Дозировка 50 мг (24/26 мг) чаще используется на старте терапии или у пациентов с факторами риска (пониженное давление, нарушение функции почек, пожилой возраст).

¶Форма выпуска и упаковка

Таблетки выпускаются в блистерах, помещённых в картонные пачки. Распространённая фасовка — 56 таблеток (например, по 14 таблеток в блистере, 4 блистера в упаковке). Именно такая упаковка дозировки 24/26 мг (маркируемой как «50 мг») часто фигурирует в аптечных запросах.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь сакубитрил и валсартан быстро всасываются. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 0,5–2 часа. Сакубитрил подвергается метаболизму, валсартан в значительной степени выводится с желчью и почками. Препарат не требует коррекции дозы в зависимости от приёма пищи, но может требовать осторожности при нарушении функции почек и печени.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• одновременном приёме ингибиторов АПФ (необходим перерыв не менее 36 часов);
• ангионевротическом отёке в анамнезе, связанном с приёмом ингибиторов АПФ;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• тяжёлой печёночной недостаточности.

С осторожностью применяют при гипотонии, хронической болезни почек, гиперкалиемии, у пациентов пожилого возраста. Требуется контроль артериального давления, функции почек и уровня калия.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: снижение артериального давления, головокружение, кашель, гиперкалиемия, нарушение функции почек, ангионевротический отёк (редко). При появлении отёка лица, губ, языка или затруднения дыхания необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

¶Приобретение в Москве

Юперио относится к рецептурным препаратам, поэтому его приобретение в аптеках Москвы возможно только при наличии рецепта врача. Дозировка 50 мг (24/26 мг) в упаковке 56 таблеток представлена в аптечных сетях и интернет-аптеках города. Цена зависит от аптеки, региона и наличия препарата; точную стоимость и наличие следует уточнять в конкретной точке продаж. Отпуск без рецепта не допускается.

¶Правовой статус и регулирование

В Российской Федерации препарат зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Назначение и отмена терапии осуществляются только врачом; самостоятельная замена или корректировка дозы недопустимы.

¶Аналоги и сопоставление

К средствам со сходным механизмом действия относятся ингибиторы АПФ (эналаприл, лизиноприл) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (лозартан, валсартан в моноформе). Однако комбинация сакубитрил/валсартан не является полным аналогом ни одного из них и занимает отдельную нишу в терапии сердечной недостаточности.

¶Значение в клинической практике

Внедрение препарата в клиническую практику стало значимым этапом в лечении хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса. Исследования показали снижение риска госпитализаций и смертности по сравнению со стандартной терапией ингибиторами АПФ у определённой категории пациентов, что закрепило его позиции в рекомендациях кардиологических сообществ.