Йохимбин: побочные действия и безопасность¶

Йохимбин — алкалоид индольного ряда, получаемый из коры западноафриканского дерева Pausinystalia yohimbe (ранее Corynanthe yohimbe) и некоторых растений рода Rauwolfia. Применяется в медицине преимущественно как средство для лечения эректильной дисфункции, а также используется в спортивной и «околоспортивной» практике в качестве жиросжигающего и стимулирующего компонента. Вещество относится к группе блокаторов α₂-адренорецепторов, что определяет как его терапевтические эффекты, так и широкий спектр нежелательных реакций, включая серьёзные кардиоваскулярные и психоневрологические осложнения.

¶Механизм действия

Йохимбин избирательно блокирует пресинаптические α₂-адренорецепторы, что приводит к усилению высвобождения норадреналина в синаптическую щель. Повышение концентрации катехоламинов вызывает:

• расширение сосудов пещеристых тел полового члена и улучшение эрекции;
• усиление симпатической активности — рост частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления, тремор;
• стимуляцию липолиза через β-адренорецепторы жировой ткани;
• повышение тревожности и возбуждения центральной нервной системы.

Именно неселективность симпатомиметического эффекта объясняет большинство побочных действий препарата.

¶Основные побочные действия

¶Со стороны сердечно-сосудистой системы

Наиболее значимая группа рисков. К типичным реакциям относятся:

• тахикардия и ощущение сердцебиения;
• повышение артериального давления, вплоть до гипертонического криза;
• аритмии;
• приливы крови к лицу и коже.

У пациентов с исходной гипертензией, ишемической болезнью сердца, аритмиями приём йохимбина может спровоцировать опасные для жизни состояния. Зафиксированы случаи инфаркта миокарда и инсульта на фоне приёма препарата, в том числе у относительно молодых людей.

¶Со стороны нервной системы и психики

• тревожность, внутреннее напряжение, панические реакции;
• бессонница, повышенная возбудимость;
• тремор рук, гиперрефлексия;
• головная боль, головокружение;
• в высоких дозах — спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Описаны случаи маниакальных и психотических эпизодов, особенно у лиц с предрасположенностью к психическим расстройствам.

¶Со стороны желудочно-кишечного тракта

• тошнота, рвота;
• диарея;
• боли и дискомфорт в животе;
• снижение аппетита.

¶Прочие реакции

• повышенное потоотделение;
• мидриаз (расширение зрачков), нарушение аккомодации;
• учащённое мочеиспускание;
• гиперемия кожи, ощущение жара;
• аллергические реакции — сыпь, зуд, в редких случаях ангионевротический отёк;
• у мужчин — приапизм (патологическая длительная эрекция), требующий неотложной медицинской помощи.

¶Передозировка и тяжёлые осложнения

При превышении дозы развивается картина выраженной симпатомиметической интоксикации: резкая тахикардия, значительный подъём артериального давления, гипертермия, психомоторное возбуждение, судороги. Тяжёлые отравления возможны при одновременном приёме с другими адренергическими средствами, антидепрессантами (особенно ингибиторами МАО), некоторыми противоотечными и «энергетическими» препаратами. Летальные исходы описаны преимущественно при сочетании йохимбина с психостимуляторами и при наличии скрытой сердечной патологии.

¶Факторы риска

Вероятность и тяжесть побочных действий возрастают при:

• наличии сердечно-сосудистых заболеваний;
• артериальной гипертензии;
• тревожных и аффективных расстройствах;
• заболеваниях печени и почек (нарушается метаболизм и выведение);
• одновременном приёме ингибиторов МАО, симпатомиметиков, антигипертензивных средств;
• употреблении алкоголя;
• возрасте старше 60 лет;
• превышении рекомендованных доз и самостоятельном увеличении курса.

¶Меры предосторожности

Йохимбин отпускается по рецепту в ряде стран, однако в составе биологически активных добавок часто доступен без рецепта, что повышает риск бесконтрольного применения. Рекомендуется:

• начинать с минимальных доз под контролем врача;
• контролировать артериальное давление и пульс;
• исключить одновременный приём психостимуляторов, антидепрессантов и алкоголя;
• отказаться от препарата при любых признаках аритмии, боли в груди, выраженной тревоги;
• не применять при беременности и в период лактации, а также у лиц младше 18 лет.

¶Правовой статус

В Российской Федерации йохимбин не входит в перечень наркотических средств и психотропных веществ, однако его оборот в качестве лекарственного средства регулируется как рецептурного препарата. В ряде стран (например, в некоторых государствах Европейского союза) йохимбин изъят из легального оборота или ограничен из-за соотношения пользы и риска. В США он не одобрен FDA в качестве лекарственного средства, но присутствует в составе dietary supplements.

¶Сравнение с другими средствами

В отличие от ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил), йохимбин действует через адренергическую систему и не имеет избирательности в отношении сосудов полового члена, что и обуславливает более широкий профиль системных побочных эффектов. Это делает его препаратом второй линии и ограничивает применение у пациентов с кардиологической патологией.