Визарсин и его действующее вещество¶

Визарсин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является варденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Препарат применяется для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин и относится к той же фармакологической группе, что силденафил, тадалафил и аванафил. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата — варденафил (международное непатентованное наименование, МНН; латинское написание — vardenafil). В лекарственных формах используется в виде соли — варденафила гидрохлорида, что повышает растворимость и биодоступность. Химически варденафил представляет собой синтетическое низкомолекулярное соединение, разработанное в конце 1990-х годов и впервые одобренное для медицинского применения в 2003 году.

Варденафил избирательно подавляет активность фермента фосфодиэстеразы типа 5, который расщепляет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Блокирование этого фермента ведёт к накоплению цГМФ в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена, расслаблению мышц и усилению притока крови, что при наличии сексуального возбуждения обеспечивает адекватную эрекцию. Без естественной стимуляции препарат сам по себе эрекцию не вызывает.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь варденафил быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут; при приёме вместе с жирной пищей всасывание замедляется, а пиковая концентрация снижается. Биодоступность составляет около 15 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также CYP2C9. Период полувыведения — примерно 4–5 часов, что определяет длительность действия. Выводится главным образом с калом и в меньшей степени с мочой.

¶Формы выпуска и дозировки

Препараты на основе варденафила выпускаются в виде таблеток с различным содержанием действующего вещества. Типичные дозировки — 5, 10 и 20 мг. Стандартная рекомендуемая доза для большинства пациентов составляет 10 мг, принимаемая примерно за 25–60 минут до предполагаемой близости. Максимальная суточная доза — 20 мг; превышать её не рекомендуется. Для пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также для пожилых людей может потребоваться корректировка дозы в сторону уменьшения.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция, то есть неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Препарат назначается только взрослым мужчинам. Эффективность оценивается по способности достигать и сохранять эрекцию при сексуальной стимуляции. Приём не требует постоянного режима: лекарство используется по потребности, перед половым актом.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота (выраженная гипотензия);
• повышенная чувствительность к варденафилу или вспомогательным компонентам;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, при которых сексуальная активность не рекомендуется;
• нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит);
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (некоторые противогрибковые и противовирусные средства).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение. Реже возникают нарушения зрения (изменение цветовосприятия, нечёткость), боль в спине, миалгия, повышение или понижение артериального давления. В редких случаях возможны серьёзные осложнения, включая приапизм (патологически длительная эрекция), требующий немедленной медицинской помощи, и внезапную потерю зрения вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии.

¶Лекарственные взаимодействия

Варденафил метаболизируется ферментами цитохрома P450, поэтому его концентрация в крови существенно меняется при одновременном приёме других препаратов. Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) повышают концентрацию варденафила и требуют снижения дозы. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, некоторые противосудорожные средства) снижают его эффективность. Категорически не допускается сочетание с нитратами из-за риска опасной гипотензии. Осторожность требуется при приёме с альфа-адреноблокаторами и антигипертензивными средствами.

¶Отличия от других ингибиторов ФДЭ-5

Варденафил обладает более высокой селективностью к ФДЭ-5 по сравнению с некоторыми аналогами и несколько меньшим временем до начала действия, однако уступает тадалафилу по длительности эффекта. Выбор конкретного препарата группы определяется индивидуально, с учётом сопутствующих заболеваний, принимаемых лекарств и переносимости. Все ингибиторы ФДЭ-5 отпускаются по рецепту врача.

¶Правовой статус и меры предосторожности

В большинстве стран, включая Россию, препараты на основе варденафила относятся к рецептурным средствам. Самолечение недопустимо: назначение и коррекцию дозы проводит врач после оценки сердечно-сосудистого статуса и сопутствующей терапии. Бесконтрольный приём, особенно в сочетании с нитратами или алкоголем, повышает риск серьёзных осложнений. Информация о конкретных торговых наименованиях и их наличии в аптечной сети может различаться в зависимости от страны и производителя.