Везикар — лекарственный препарат¶

Везикар — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является солифенацин. Относится к группе антимускариновых (м-холиноблокирующих) средств и применяется преимущественно в урологии для лечения симптомов гиперактивного мочевого пузыря. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различной дозировки.

¶Действующее вещество

Солифенацин — селективный антагонист мускариновых рецепторов. Он блокирует м-холинорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре мочевого пузыря (детрузоре), что снижает её сократительную активность и уменьшает частоту непроизвольных сокращений. По сравнению с рядом других препаратов этой группы солифенацин в большей степени действует на рецепторы мочевого пузыря и в меньшей — на слюнные железы, что снижает выраженность такого побочного эффекта, как сухость во рту.

Солифенацин был разработан японской фармацевтической компанией и выведен на рынок в 2004 году. Препарат выпускается в дозировках 5 и 10 мг.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение ургентного (императивного) недержания мочи и учащённого мочеиспускания у взрослых с синдромом гиперактивного мочевого пузыря. К типичным симптомам, на которые направлено действие препарата, относятся:

• внезапные сильные позывы к мочеиспусканию (ургентность);
• учащённое мочеиспускание (более 8 раз в сутки);
• эпизоды недержания мочи, связанные с внезапным позывом;
• ноктурия — необходимость вставать ночью для опорожнения мочевого пузыря.

Препарат применяется у взрослых, включая пожилых пациентов. У детей эффективность и безопасность солифенацина в большинстве стран не подтверждены, поэтому назначение ограничено.

¶Механизм действия

Мочеиспускание регулируется парасимпатической нервной системой. Ацетилхолин, воздействуя на мускариновые рецепторы детрузора, вызывает сокращение мышцы и опорожнение пузыря. При гиперактивном пузыре эти сокращения возникают преждевременно и неконтролируемо. Солифенацин конкурентно блокирует м-холинорецепторы, препятствуя связыванию с ними ацетилхолина, и тем самым снижает тонус и спонтанную активность детрузора, увеличивая функциональную ёмкость мочевого пузыря.

¶Способ применения и дозы

Обычная начальная доза — 5 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. При необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг в сутки. Таблетку принимают целиком, не разжёвывая. У пациентов с выраженным снижением функции почек или при одновременном приёме некоторых противогрибковых и противовирусных средств дозу ограничивают 5 мг в сутки.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• задержка мочеиспускания;
• тяжёлые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся замедлением опорожнения (например, токсический мегаколон);
• закрытоугольная глаукома;
• миастения (мышечная слабость);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к солифенацину или другим компонентам препарата;
• проведение гемодиализа.

С осторожностью препарат назначают при наличии факторов риска задержки мочи, при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частый нежелательный эффект — сухость во рту. Также возможны:

• запор, тошнота, боли в животе;
• нечёткость зрения, сухость глаз;
• головная боль, сонливость;
• утомляемость;
• задержка мочеиспускания;
• кожные реакции, включая зуд и сыпь.

В редких случаях отмечаются серьёзные реакции, такие как ангионевротический отёк, нарушения ритма сердца и тяжёлые аллергические проявления. При появлении выраженных симптомов требуется медицинская помощь.

¶Взаимодействия

Солифенацин метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, прежде всего CYP3A4. Одновременный приём мощных ингибиторов этого фермента (например, кетоконазола) повышает концентрацию препарата в крови и требует снижения дозы. Аналогично влияют некоторые противовирусные средства. Сочетание с другими антихолинергическими препаратами усиливает их общие побочные эффекты.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить другие причины учащённого мочеиспускания, в том числе инфекции мочевыводящих путей и органические препятствия оттоку мочи. У пациентов с факторами риска задержки мочи следует контролировать остаточный объём мочи. Препарат может замедлять опорожнение желудка и влиять на всасывание других лекарств. При беременности и в период грудного вскармливания применение ограничено и возможно только по назначению врача.

¶Аналоги и место в терапии

Солифенацин относится к одной из основных групп препаратов для лечения гиперактивного мочевого пузыря. К аналогичным средствам относятся толтеродин, оксибутинин, троспия хлорид, дарифенацин. Существуют также препараты других механизмов действия, например мирабегрон — агонист бета-3-адренорецепторов. Выбор конкретного средства определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний, переносимости и противопоказаний. Немедикаментозные меры — тренировка мочевого пузыря, коррекция питьевого режима и снижение массы тела — часто применяются в сочетании с лекарственной терапией.

¶Правовой статус

Везикар отпускается по рецепту врача. Солифенацин включён в перечни лекарственных средств в ряде стран; в России он зарегистрирован как рецептурный препарат. Информация о конкретных торговых наименованиях, ценах и наличии в аптеках может различаться в зависимости от страны и производителя.