Верапамил-OBL — лекарственный препарат¶

Верапамил-OBL — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества верапамил, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и предназначен для приёма внутрь. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и производится фармацевтической компанией «Оболенское» (ООО «Оболенское фармацевтическое предприятие»). Применяется преимущественно в кардиологии для лечения нарушений сердечного ритма, стенокардии и артериальной гипертензии.

¶Действующее вещество

Верапамил — синтетическое производное фенилалкиламина, по химической структуре близкое к папаверину. Его международное непатентованное наименование (МНН) — verapamil. Молекулярная масса составляет около 454,6 г/моль (в форме гидрохлорида). Вещество было синтезировано в 1962 году немецким фармакологом Фердинандом Денгелем в компании Knoll AG; первоначально предполагалось его применение как коронаролитика, однако позднее были выявлены антиаритмические и гипотензивные свойства.

Верапамил блокирует потенциалзависимые L-каналы кальция в мембранах кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, что приводит к уменьшению сократимости миокарда, замедлению проводимости в атриовентрикулярном узле и расширению периферических и коронарных артерий.

¶Формы выпуска и состав

Препарат «Верапамил-OBL» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 40 мг и 80 мг. Вспомогательные вещества включают лактозу, крахмал, целлюлозу, магния стеарат и компоненты оболочки. Упаковки содержат, как правило, 20 или 50 таблеток. Существуют также формы пролонгированного действия (ретард) с дозировкой 240 мг, обеспечивающие постепенное высвобождение активного вещества.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Верапамил относится к антиаритмическим средствам IV класса по классификации Вогана — Уильямса. Основные эффекты:

• Антиангинальный — расширение коронарных сосудов и снижение потребности миокарда в кислороде;
• Антиаритмический — угнетение автоматизма синусового узла и замедление проведения импульса через атриовентрикулярный узел;
• Гипотензивный — снижение общего периферического сосудистого сопротивления.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь верапамил хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако подвергается выраженному метаболизму при первом прохождении через печень, в результате чего биодоступность составляет около 20–35 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма обычной таблетки. Период полувыведения — от 2,8 до 7,4 часа. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4; выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при:

• наджелудочковых тахиаритмиях, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию;
• мерцательной аритмии и трепетании предсердий (для контроля частоты желудочковых сокращений);
• стенокардии напряжения и покоя, в том числе вариантной (стенокардия Принцметала);
• артериальной гипертензии (в составе комбинированной терапии).

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
• острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
• инфаркт миокарда в остром периоде с осложнениями;
• одновременный приём бета-адреноблокаторов внутривенно;
• беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при брадикардии.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

Наиболее характерным побочным эффектом верапамила считается запор, что связано с его влиянием на гладкую мускулатуру кишечника.

¶Взаимодействия

Верапамил является субстратом и ингибитором изофермента CYP3A4, поэтому взаимодействует со многими препаратами. Опасно сочетание с бета-адреноблокаторами (риск брадикардии и AV-блокады), дигоксином (повышение его концентрации), статинами (риск миопатии), некоторыми антиаритмиками. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию верапамила в плазме.

¶Особые указания

При длительной терапии необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и функции печени. Отмену препарата следует проводить постепенно. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, поскольку возможны головокружение и снижение концентрации внимания.

¶Аналоги и место в терапии

К аналогам по действующему веществу относятся препараты «Изоптин», «Финоптин», «Верапамил» различных производителей. По фармакологической группе близки дилтиазем и нифедипин, однако они отличаются по точке приложения и спектру действия. Верапамил сохраняет значение как один из базовых антиаритмических препаратов IV класса, применяемый в кардиологической практике более полувека.