Варденафил как лекарственный препарат¶

Варденафил — синтетическое лекарственное средство, относящееся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Применяется преимущественно для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. На фармацевтическом рынке ряда стран, включая Россию, препарат известен под торговым наименованием «Визарсин», выпускаемым в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Действующее вещество — варденафила гидрохлорид.

¶Общие сведения

Варденафил был разработан немецкой фармацевтической компанией Bayer совместно с GlaxoSmithKline и одобрен для медицинского применения в Европе в 2003 году под брендом Levitra. Позднее появились воспроизведённые (дженериковые) препараты, одним из которых является «Визарсин». После истечения патентной защиты оригинального средства на рынке возникло множество аналогов, различающихся торговыми названиями, но содержащих то же действующее вещество.

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и приём без консультации специалиста не рекомендуются из-за возможных побочных эффектов и противопоказаний.

¶Механизм действия

Эректильная функция зависит от притока крови к пещеристым телам полового члена. Ключевую роль в этом процессе играет оксид азота (NO), который высвобождается в нервных окончаниях и эндотелии сосудов. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Именно цГМФ расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и усиливает кровенаполнение.

Фермент фосфодиэстераза типа 5 разрушает цГМФ, ограничивая тем самым длительность vasodilatation. Варденафил блокирует этот фермент, благодаря чему цГМФ сохраняется дольше, а сосуды остаются расширенными. Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная сексуальная стимуляция, сопровождающаяся выбросом оксида азота.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь варденафил быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут. Биодоступность относительно невысока и составляет около 15 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4. Период полувыведения составляет примерно 4–5 часов, что сопоставимо с другими представителями класса. Выводится препарат в виде метаболитов главным образом через кишечник и почки.

Приём жирной пищи может замедлять наступление эффекта, поэтому таблетку обычно рекомендуют принимать независимо от еды, но с учётом этого фактора.

¶Формы выпуска и дозировки

«Визарсин» выпускается в виде таблеток с различным содержанием действующего вещества. Наиболее распространённые дозировки:

Таблетки покрыты оболочкой, что облегчает проглатывание и маскирует вкус активного компонента. В упаковке обычно содержится от одной до нескольких ячеек (блистеров).

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция, то есть неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Препарат применяется у взрослых мужчин, в том числе при сопутствующих состояниях: сахарном диабете, артериальной гипертензии, после операций на предстательной железе.

Дозировку подбирает врач индивидуально с учётом тяжести расстройства, возраста, функции печени и почек, а также принимаемых одновременно лекарств. Обычно начинают с минимальной эффективной дозы и корректируют её при необходимости.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота (нитроглицерин и аналоги) — возможно резкое падение артериального давления;
• повышенная чувствительность к варденафилу или вспомогательным компонентам;
• тяжёлые заболевания печени;
• недавно перенесённые инсульт или инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• выраженная гипотензия.

Не рекомендуется сочетать препарат с ингибиторами протеазы ВИЧ и некоторыми противогрибковыми средствами, поскольку они влияют на активность фермента CYP3A4 и меняют концентрацию действующего вещества в крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение. Эти явления обычно слабо выражены и проходят самостоятельно. Реже наблюдаются боли в спине, миалгия, изменения зрения, повышение или понижение артериального давления.

При появлении боли в груди, продолжительной эрекции (приапизм) или резкого ухудшения зрения следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

¶Место среди ингибиторов ФДЭ-5

Класс ингибиторов ФДЭ-5 включает несколько действующих веществ: силденафил, тадалафил, варденафил и аванафил. Они различаются продолжительностью действия, скоростью наступления эффекта и селективностью. Варденафил занимает промежуточное положение: действует быстрее тадалафила, но несколько уступает ему по длительности. Выбор конкретного средства остаётся за врачом и зависит от индивидуальных особенностей пациента.

¶Правовой статус и оборот

В России и большинстве стран «Визарсин» относится к рецептурным лекарственным препаратам. Бесконтрольная продажа и распространение через нелицензированные каналы, в том числе интернет-магазины без рецепта, создают риск приобретения поддельных или некачественных средств. Оригинальные и воспроизведённые препараты должны иметь регистрационное удостоверение и сопровождаться инструкцией по медицинскому применению.

Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию квалифицированного специалиста.