Вальсарен — антагонист рецепторов ангиотензина II¶

Валсартан (международное непатентованное наименование; также вальсартан) — лекарственное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА, или сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и нефропатии. Представляет собой непептидный антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Выпускается под множеством торговых наименований, часто в комбинациях с диуретиками и другими гипотензивными препаратами.

¶Химическая структура и механизм действия

По химическому строению валсартан — это непептидное соединение, относящееся к производным тетразола. Его молекула содержит бифенильный фрагмент с тетразольной группой, которая имитирует структуру ангиотензина II и обеспечивает связывание с рецептором. Молекулярная формула — C₂₄H₂₉N₅O₃.

Механизм действия основан на селективной блокаде AT1-рецепторов. Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) — вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды, стимулирует секрецию альдостерона и рост гладкомышечных клеток. Блокируя AT1-рецепторы, валсартан препятствует этим эффектам: снижается периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается секреция альдостерона, снижается артериальное давление. В отличие от ингибиторов АПФ, валсартан не влияет на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель — характерный побочный эффект ИАПФ.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь валсартан всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 23 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Препарат примерно на 95 % связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Метаболизируется незначительно, выводится главным образом с желчью через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %) в неизменённом виде. Период полувыведения — около 6 часов. При печёночной недостаточности возможно увеличение экспозиции.

¶Применение

Основные показания к применению валсартана:

• Артериальная гипертензия — как монотерапия или в составе комбинированной терапии.
• Хроническая сердечная недостаточность — у пациентов, не переносящих ингибиторы АПФ, а также в составе комплексной терапии.
• Постинфарктный период — для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка.
• Диабетическая нефропатия — при наличии протеинурии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипертензией.

Суточная доза обычно составляет от 80 до 320 мг в зависимости от показания. Кратность приёма — один или два раза в сутки.

¶Комбинированные препараты

Валсартан часто входит в состав фиксированных комбинаций:

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции: головокружение, головная боль, утомляемость, гиперкалиемия, снижение артериального давления, редко — нарушение функции почек, ангионевротический отёк.

Противопоказания включают беременность (препарат оказывает тератогенное действие на плод), период лактации, тяжёлую печёночную недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий, гиперкалиемию. С осторожностью применяют при стенозе почечной артерии единственной почки и у пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови.

¶История и место в терапии

Валсартан был разработан в 1990-х годах и стал одним из первых представителей класса сартанов наряду с лозартаном. Класс БРА был создан как альтернатива ингибиторам АПФ, позволяющая блокировать РААС без накопления брадикинина. Крупные клинические исследования подтвердили эффективность валсартана при сердечной недостаточности и постинфарктных состояниях, что закрепило его место в клинических рекомендациях по кардиологии и нефрологии.

¶Правовой статус

В России валсартан включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается по рецепту врача. Международное непатентованное наименование закреплено Всемирной организацией здравоохранения.