Валацикловир Канон — противовирусный препарат¶

Валацикловир Канон — российский лекарственный препарат на основе валацикловира, выпускаемый в форме таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, и предназначенный для лечения инфекций, вызванных вирусами семейства герпесвирусов. Относится к группе противовирусных средств — аналогов нуклеозидов. Является воспроизведённым (дженериковым) препаратом по отношению к оригинальному валацикловиру и производится фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн».

¶Общие сведения

Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира — противовирусного препарата, известного с 1970-х годов. Сам ацикловир обладает низкой биодоступностью при приёме внутрь (около 15–20 %), поэтому для повышения концентрации действующего вещества в крови была разработана его модификация — валацикловир. После всасывания в желудочно-кишечном тракте валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир под действием фермента валацикловиргидролазы, присутствующего в печени и кишечнике.

Препарат «Валацикловир Канон» выпускается в дозировках 500 мг и 1000 мг. Таблетки имеют двояковыпуклую форму и плёночную оболочку. Действующее вещество — валацикловира гидрохлорид. Вспомогательные компоненты включают целлюлозу, кросповидон, магния стеарат и другие формообразующие вещества, состав которых может незначительно отличаться в зависимости от серии и производителя.

¶Механизм действия

Ацикловир, образующийся из валацикловира, является аналогом гуанозина — одного из нуклеозидов, входящих в состав ДНК. Попадая в инфицированную клетку, ацикловир под действием вирусной тимидинкиназы фосфорилируется и превращается в активную трёхфосфатную форму. Это соединение конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, вызывая её обрыв. Поскольку фосфорилирование происходит преимущественно в поражённых клетках, препарат обладает избирательным действием и относительно низкой токсичностью для здоровых тканей.

Активность ацикловира распространяется на вирус простого герпеса 1-го и 2-го типов (ВПГ-1, ВПГ-2), вирус ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также, в меньшей степени, на вирус Эпштейна — Барр и цитомегаловирус.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, «Валацикловир Канон» применяется при следующих состояниях:

• лечение опоясывающего лишая (герпеса зостер) у взрослых;
• лечение и профилактика рецидивов простого герпеса кожи и слизистых оболочек, включая генитальный герпес;
• лечение первичного генитального герпеса;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов у взрослых и подростков;
• снижение риска передачи генитального герпеса здоровому партнёру при приёме в сочетании с барьерными методами контрацепции.

¶Режим дозирования

Дозировка и длительность приёма зависят от типа инфекции и состояния пациента. При опоясывающем лишае обычно назначают по 1000 мг три раза в сутки в течение 7 дней. При лечении эпизодов генитального герпеса — по 500 мг два раза в сутки в течение 5–10 дней. Для профилактики рецидивов применяют по 500 мг один раз в сутки длительно. Точную схему определяет врач с учётом функции почек пациента: при почечной недостаточности дозу корректируют.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь валацикловир быстро всасывается и уже в течение первого часа превращается в ацикловир. Биодоступность ацикловира при приёме валацикловира составляет около 54 %, что значительно выше, чем при прямом приёме ацикловира. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Период полувыведения ацикловира — около 2,5–3 часов у людей с нормальной функцией почек. Выводится преимущественно через почки в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к валацикловиру, ацикловиру или вспомогательным компонентам таблетки. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при обезвоживании. При тяжёлых нарушениях функции почек возможны неврологические побочные эффекты — спутанность сознания, галлюцинации, тремор.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данные о безопасности валацикловира при беременности ограничены, хотя ацикловир считается одним из наиболее изученных противовирусных средств в этой группе.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, тошнота, диарея, головокружение. Реже возникают кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, нарушения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения), повышение активности печёночных ферментов. У пациентов с ослабленным иммунитетом и при высоких дозах возможны более серьёзные нежелательные реакции.

¶Место в терапии и аналоги

Валацикловир входит в перечень жизненно важных лекарственных препаратов и широко применяется в дерматологии, урологии, офтальмологии, неврологии и трансплантологии. Помимо «Валацикловир Канон», на российском рынке представлены другие дженерики валацикловира и оригинальный препарат «Валтрекс». Аналогами по действию являются ацикловир, фамцикловир и ганцикловир, каждый из которых имеет свои особенности спектра активности и применения.

Препараты на основе валацикловира отпускаются по рецепту врача. Самолечение противовирусными средствами не рекомендуется, поскольку неправильный приём может привести к формированию устойчивых штаммов вируса и снижению эффективности терапии в дальнейшем.