Утелерокок: инструкция по применению¶

Утелерокок — лекарственный препарат на основе синтетического селективного модулятора прогестероновых рецепторов улипристала ацетата, применяемый в гинекологии для экстренной контрацепции и лечения миомы матки. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Относится к группе антигестагенов: блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов, что тормозит овуляцию и изменяет состояние эндометрия. В ряде стран, включая Россию, зарегистрирован как рецептурный препарат.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — улипристала ацетат. Это синтетическое соединение, которое связывается с прогестероновыми рецепторами и препятствует их активации естественным прогестероном. В зависимости от фазы менструального цикла и дозы эффект различается:

• в предовуляторной фазе препарат подавляет или задерживает овуляцию;
• при уже состоявшейся овуляции он не прерывает её, но изменяет структуру эндометрия, что затрудняет имплантацию оплодотворённой яйцеклетки;
• при миоме матки длительный приём приводит к уменьшению объёма узлов за счёт антипролиферативного и антифибротического действия.

В отличие от левоноргестрела, механизм действия не связан с thickening цервикальной слизи как основным эффектом, хотя некоторые изменения шеечного канала также наблюдаются.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется в следующих случаях:

1. Экстренная (посткоитальная) контрацепция — в течение 120 часов (5 суток) после незащищённого полового акта или отказа средства контрацепции. Эффективность выше при более раннем приёме.
2. Миома матки — лечение симптоматических миом у женщин репродуктивного возраста, в том числе подготовка к хирургическому вмешательству.
3. В некоторых странах — в составе комбинированной медикаментозной терапии при подготовке к прерыванию беременности на ранних сроках (в России данное показание имеет ограниченное применение и регламентируется отдельно).

¶Способ применения и дозы

Дозировка зависит от цели применения и определяется врачом.

¶Экстренная контрацепция

Назначается однократный приём 30 мг (одна таблетка) как можно раньше после полового акта, но не позднее 120 часов. Если в течение 2–3 часов после приёма произошла рвота, приём повторяют. Препарат не предназначен для регулярного использования в качестве постоянного метода контрацепции.

¶Миома матки

Стандартная схема — 5 мг в сутки в течение 3 месяцев. Курс может повторяться. Приём начинают в первые дни менструального цикла. Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к улипристала ацетату или вспомогательным компонентам;
• беременности (подтверждённой или предполагаемой) — при миоме;
• тяжёлых заболеваниях печени и почек;
• нарушениях свёртываемости крови;
• анемии тяжёлой степени;
• возрасте до 18 лет (для экстренной контрацепции — по назначению врача с учётом рисков);
• одновременном применении с некоторыми лекарствами, влияющими на ферменты печени (индукторы и ингибиторы CYP3A4).

¶Особые указания и меры предосторожности

Экстренная контрацепция не защищает от инфекций, передающихся половым путём. После приёма препарата менструация может сместиться, а кровянистые выделения — измениться по характеру. Если менструация задерживается более чем на 7 дней, необходимо исключить беременность.

При лечении миомы требуется регулярный контроль у гинеколога, включая УЗИ-мониторинг размеров узлов и показателей крови (уровень гемоглобина). Препарат может влиять на результаты лабораторных тестов, связанных с функцией печени.

Женщинам с факторами риска тромбоэмболических осложнений препарат назначают с осторожностью. В период лечения и в течение определённого времени после его окончания рекомендуется использовать надёжные барьерные методы контрацепции.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируются по частоте. Наиболее распространённые:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, боли в животе, дискомфорт в эпигастрии;
• нарушения менструального цикла, ациклические маточные кровотечения;
• усталость, эмоциональная лабильность;
• acne, боли в спине и мышцах.

Редко возможны аллергические реакции, повышение артериального давления, отёки. При появлении выраженных симптомов следует обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Улипристала ацетат метаболизируется преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4. Поэтому:

• индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин, зверобой) снижают концентрацию препарата и его эффективность;
• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, некоторые антибиотики-макролиды) повышают концентрацию и риск побочных эффектов;
• одновременный приём с гормональными контрацептивами не изучался в достаточной степени и не рекомендуется.

Перед началом лечения необходимо сообщить врачу о всех принимаемых медикаментах, включая растительные средства и биологически активные добавки.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Аналоги и схожие препараты

К средствам с близким механизмом действия относятся:

• Мифепристон — антигестаген, применяемый для прерывания беременности и экстренной контрацепции;
• Левоноргестрел — гестаген, используемый для экстренной контрацепции и внутриматочной терапии;
• Мизопростол — простагландин, применяемый в комбинации с мифепристоном.

Указанные препараты не являются полными аналогами и имеют собственные показания, ограничения и схемы приёма. Замена одного средства другим возможна только по назначению врача.

¶Правовой статус

В Российской Федерации улипристала ацетат включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Самостоятельное применение без консультации специалиста недопустимо. Информация о препарате в инструкции может обновляться производителем; актуальные данные следует уточнять в официальном вкладыше и у лечащего врача.