Турмацин — антибиотик из группы аминогликозидов¶

Турмацин — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика гентамицина, относящегося к группе аминогликозидов. Выпускается преимущественно в форме раствора для инъекций и применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к гентамицину микроорганизмами. Название «турмацин» используется в странах постсоветского пространства и в ряде государств Восточной Европы; в международной фармакопее действующее вещество фигурирует под международным непатентованным наименованием (МНН) гентамицин.

¶Общие сведения

Гентамицин был выделен в 1963 году из культуры бактерии Micromonospora purpurea группой исследователей под руководством М. Дж. Вайнштейна. Он стал третьим по счёту представителем аминогликозидных антибиотиков после стрептомицина и неомицина. Турмацин как торговое название закрепился за препаратами гентамицина сульфата, производимыми рядом фармацевтических предприятий. Действующее вещество представляет собой смесь гентамицинов C1, C1a и C2 — близких по структуре соединений, обладающих сходной антибактериальной активностью.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах и в списки основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Химическая природа и механизм действия

Гентамицин — аминогликозидный антибиотик, молекула которого состоит из двух аминосахаров, соединённых гликозидной связью с центральным аминоциклитольным фрагментом (2-дезоксистрептамином). Именно наличие нескольких аминогрупп придаёт молекуле выраженный основной (щелочной) характер и обеспечивает её растворимость в воде.

Механизм действия связан со связыванием с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы. Антибиотик нарушает процесс считывания генетической информации с матричной РНК, что приводит к синтезу дефектных белков и, как следствие, к гибели микробной клетки. Действие носит бактерицидный характер — то есть вызывает гибель бактерий, а не только подавляет их размножение.

Спектр активности охватывает многие грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp. В отношении грамположительных бактерий активность ниже; препарат не действует на анаэробные микроорганизмы и на вирусы.

¶Показания к применению

Турмацин применяется при инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой, в том числе:

• инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, эмпиема плевры);
• сепсис и бактериемия;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• интраабдоминальные инфекции, перитонит;
• менингит (в том числе у новорождённых);
• инфекционный эндокардит (в комбинации с другими антибиотиками);
• ожоговые и послеоперационные инфекции.

В офтальмологии и дерматологии применяются местные формы гентамицина — мази, капли. Турмацин в форме инъекционного раствора вводится внутримышечно или внутривенно.

¶Побочные эффекты и токсичность

Основные нежелательные реакции аминогликозидов связаны с их органотоксичностью:

Риск токсических эффектов возрастает при длительном применении, высоких дозах, нарушении функции почек, а также при одновременном приёме других нефро- и ототоксичных препаратов (например, петлевых диуретиков или амфотерицина B). В период лечения необходим контроль концентрации препарата в крови, уровня креатинина и аудиометрия.

¶Противопоказания и особые указания

Турмацин не применяется при:

• повышенной чувствительности к аминогликозидам;
• тяжёлой почечной недостаточности;
• неврите слухового нерва;
• миастении и других нарушениях нервно-мышечной передачи.

С осторожностью назначают при беременности (возможен риск ототоксичности у плода), в период лактации, в пожилом возрасте и у новорождённых. Препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

¶Лекарственные взаимодействия

Гентамицин усиливает токсичность других нефро- и ототоксичных средств. Одновременное применение с бета-лактамами может давать как синергизм (при энтерококковых инфекциях), так и взаимную инактивацию при смешивании в одном шприце, поэтому препараты вводят раздельно. Сочетание с миорелаксантами повышает риск угнетения дыхания.

¶История и значение

Открытие гентамицина стало важным этапом в борьбе с госпитальными инфекциями, вызванными грамотрицательными бактериями, устойчивыми к стрептомицину и неомицину. Благодаря широкому спектру и бактерицидному действию препарат долгое время оставался одним из основных средств системной антибактериальной терапии. Однако рост резистентности микроорганизмов и накопление данных о токсичности привели к тому, что в современной практике гентамицин чаще используют в комбинациях и в качестве препарата второго ряда, уступая место менее токсичным бета-лактамам и фторхинолонам. Тем не менее он сохраняет значение при тяжёлых инфекциях, вызванных полирезистентной флорой, и входит в схемы лечения ряда специфических заболеваний.