Ципралекс — антидепрессант эсциталопрам¶

Ципралекс — торговое название лекарственного препарата на основе эсциталопрама, относящегося к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Применяется преимущественно для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество — эсциталопрам (в виде оксалата), международное непатентованное наименование которого совпадает с названием активного компонента.

¶Общие сведения

Эсциталопрам представляет собой S-энантиомер циталопрама — другого известного антидепрессанта из группы СИОЗС. Выделение одного из оптических изомеров позволило повысить избирательность действия: эсциталопрам обладает более выраженным сродством к транспортёру серотонина, что даёт возможность применять его в меньших дозах по сравнению с циталопрамом. Препарат был разработан датской фармацевтической компанией и получил регистрацию в начале 2000-х годов. В России и ряде других стран он известен под торговым наименованием «Ципралекс»; существуют и другие бренды и дженерики с тем же действующим веществом.

¶Механизм действия

Эсциталопрам блокирует обратный захват серотонина в синаптической щели нейронов центральной нервной системы. Это приводит к повышению концентрации серотонина в межклеточном пространстве и усилению серотонинергической передачи. Стойкий терапевтический эффект развивается постепенно, обычно в течение двух–четырёх недель от начала приёма, что связано с адаптационными изменениями рецепторного аппарата. Препарат обладает минимальным влиянием на обратный захват норадреналина и дофамина, что отличает его от трициклических антидепрессантов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• генерализованное тревожное расстройство;
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Назначение и подбор дозы осуществляет врач. Стандартная начальная доза при депрессии обычно составляет 10 мг в сутки с возможностью увеличения до 20 мг; при паническом расстройстве рекомендуются более низкие стартовые дозы во избежание усиления тревоги в первые дни терапии.

¶Формы выпуска и приём

Ципралекс выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, дозировкой 5, 10 и 20 мг. Таблетки принимают внутрь, как правило, один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Делить или разжёвывать таблетку не рекомендуется. Отмена препарата производится постепенно, поскольку резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, снижение аппетита, нарушения половой функции. В начале терапии возможно временное усиление тревоги. Серьёзные, но редкие осложнения включают гипонатриемию (особенно у пожилых), удлинение интервала QT на электрокардиограмме и серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, одновременный приём ингибиторов МАО, а также врождённое удлинение интервала QT. С осторожностью препарат применяется при эпилепсии, печёночной недостаточности, сахарном диабете. Применение в период беременности и грудного вскармливания возможно только по строгим врачебным показаниям.

¶Взаимодействия

Эсциталопрам не следует сочетать с ингибиторами МАО из-за риска серотонинового синдрома. Осторожность требуется при совместном приёме с другими препаратами, влияющими на серотонин (триптаны, трамадол, некоторые опиоиды), а также со средствами, удлиняющими интервал QT. Не рекомендуется одновременное употребление алкоголя. Некоторые лекарства (например, омепразол) могут повышать концентрацию эсциталопрама в крови.

¶Место среди антидепрессантов

СИОЗС, включая эсциталопрам, считаются препаратами первой линии при депрессии и тревожных расстройствах благодаря относительно благоприятному профилю переносимости по сравнению с более старыми классами антидепрессантов. Эсциталопрам отличается высокой селективностью и предсказуемой фармакокинетикой. Вместе с тем в ряде исследований обсуждается вопрос о возможном влиянии препарата на интервал QT, что требует внимания при назначении пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

¶Правовой статус

Эсциталопрам относится к рецептурным лекарственным средствам. Его оборот регулируется национальным законодательством о лекарственных средствах. Самостоятельное назначение, изменение дозы или отмена препарата без наблюдения врача недопустимы.

¶См. также

• Циталопрам
• Серотонин
• Антидепрессанты