Цертакаин — местный анестетик для спинальной анестезии¶

Цертакаин® — торговое наименование лекарственного препарата на основе цинхокаина (в международной непатентованной номенклатуре — cinchocaine, также известен как дибукаин), относящегося к группе местных анестетиков амидного типа. Препарат применяется преимущественно для спинальной (субарахноидальной) анестезии и выпускается в виде раствора для инъекций в комбинации с глюкозой, что придаёт раствору гипербарические свойства. Цинхокаин характеризуется высокой липофильностью, значительной продолжительностью действия и относительно медленным началом анестезии по сравнению с некоторыми другими местными анестетиками.

¶Химическая природа и механизм действия

Цинхокаин — производное хинолина, по химической структуре представляет собой амид 2-бутоксицинхониновой кислоты. Амидная связь обусловливает устойчивость молекулы к гидролизу, что отличает препарат от сложных эфиров (например, прокаина) и определяет его метаболический путь.

Механизм действия типичен для местных анестетиков: молекула обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы в мембране нервных волокон, препятствуя деполяризации и распространению потенциала действия. В результате утрачивается проводимость по чувствительным и, в меньшей степени, двигательным волокнам. Поскольку препарат вводится непосредственно в субарахноидальное пространство, блокируются корешки спинномозговых нервов, что обеспечивает быстрое и глубокое обезболивание ниже уровня инъекции.

¶История

Цинхокаин был синтезирован в 1920-х годах и вошёл в клиническую практику под названием «дибукаин» (торговое наименование — Nupercaine). Долгое время он применялся как один из основных препаратов для спинальной анестезии благодаря большой продолжительности действия. С появлением более управляемых средств (бупивакаин, ропивакаин, левобупивакаин) сфера применения цинхокаина сузилась, однако он сохранил нишу в акушерской и проктологической практике. Препарат Цертакаин® выпускается рядом европейских производителей и используется преимущественно в странах Европы.

¶Лекарственные формы и состав

Цертакаин® представлен раствором для инъекций, содержащим цинхокаина гидрохлорид и глюкозу. Наиболее распространённые концентрации — 5 мг/мл цинхокаина в 7,5 % растворе глюкозы. Гипербарический (более плотный, чем спинномозговая жидкость) раствор позволяет управлять распространением анестезии с помощью положения тела пациента: при наклоне головного конца вниз блок «поднимается» выше, при наклоне вверх — ограничивается нижними сегментами.

Раствор, как правило, не содержит консервантов, поскольку предназначен для введения в субарахноидальное пространство. Выпускается в ампулах или предварительно заполненных шприцах.

¶Применение

Основные области применения:

• Спинальная анестезия при операциях на нижних конечностях, органах малого таза, промежности и нижнем отделе брюшной полости.
• Акушерство — обезболивание при кесаревом сечении и некоторых акушерских вмешательствах.
• Проктология — вмешательства на прямой кишке и анальном канале, где важна длительная блокада сакральных сегментов.
• Урология — трансуретральные и некоторые открытые операции.

Препарат обеспечивает сенсорный блок продолжительностью обычно от 2 до 3 часов и более, что превышает длительность действия многих альтернатив. Это одновременно является преимуществом (при длительных вмешательствах) и недостатком (затрудняет раннюю активизацию пациента).

¶Фармакокинетика

После субарахноидального введения цинхокаин медленно всасывается в системный кровоток, что определяет длительный местный эффект. Метаболизируется в печени путём амидного гидролиза и окисления; выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет несколько часов. Системная абсорбция при спинальном введении невелика, поэтому общетоксические реакции редки при соблюдении дозировки.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• отказ пациента или невозможность его сотрудничества;
• инфекция в месте предполагаемой пункции;
• выраженная гиповолемия и шок;
• нарушения свёртываемости крови, приём антикоагулянтов;
• повышенное внутричерепное давление;
• известная аллергия на амидные местные анестетики;
• некоторые неврологические и дегенеративные заболевания.

С осторожностью применяют при патологии позвоночника, сепсисе, у пожилых пациентов и при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с самой методикой спинальной анестезии:

• артериальная гипотензия и брадикардия (вследствие симпатической блокады);
• тошнота и рвота;
• задержка мочеиспускания;
• головная боль после пункции (постпункционная головная боль);
• боль в спине в месте инъекции.

Редко возможны более серьёзные осложнения: синдром конского хвоста, транзиторные неврологические симптомы, асептический менингит, системная токсичность при случайном внутрисосудистом введении. Частота этих событий низка и во многом зависит от техники выполнения процедуры.

¶Место среди местных анестетиков

Цинхокаин занимает нишу препарата с длительным действием и высокой плотностью блока. По сравнению с бупивакаином он обеспечивает сопоставимую или большую продолжительность анестезии, но медленнее наступает. По сравнению с лидокаином — существенно превосходит его по длительности. Выбор между этими средствами определяется характером вмешательства, требуемой длительностью блока, необходимостью ранней активизации пациента и профилем риска. В ряде клинических руководств цинхокаин рассматривается как препарат выбора для вмешательств, требующих продолжительной сакральной блокады.

¶Регуляторный статус

Цинхокаин включён в национальные перечни лекарственных средств ряда европейских стран. Препарат отпускается по рецепту и применяется только в условиях стационара или специализированного отделения, где возможно наблюдение за пациентом и купирование возможных осложнений. Информация о конкретных зарегистрированных торговых наименованиях и формах выпуска различается по странам.

¶Ссылки и источники

Сведения о препарате содержатся в инструкциях по медицинскому применению, национальных формулярах и руководствах по регионарной анестезии. Клинические рекомендации по спинальной анестезии регулярно обновляются профессиональными сообществами анестезиологов-реаниматологов.