Цинхокаин как местный анестетик¶

Цинхокаин — синтетическое органическое соединение из группы местных анестетиков, производное хинолина и амида хинолинкарбоновой кислоты. Применяется главным образом в офтальмологии и оториноларингологии для поверхностной (терминальной) анестезии слизистых оболочек, роговицы и конъюнктивы.

¶Химическая природа и классификация

По химическому строению цинхокаин относится к амидам, а не к сложным эфирам, что отличает его от новокаина (прокаина) и дикаина (тетракаина). Его молекула включает хинолиновое ядро, связанное амидной связью с диэтиламиноэтильной группировкой. Международное непатентованное наименование — цинхокаина гидрохлорид; в англоязычной литературе закрепилось название dibucaine (дибукаин), а торговые наименования включают «Совкаин» и «Нуперкаин».

Молекулярная масса гидрохлорида составляет около 379,9 г/моль. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде и спирте; растворы имеют слабокислую реакцию и выдерживают термическую стерилизацию.

¶История

Соединение синтезировано в 1920-х годах в ходе поиска анестетиков с более длительным действием, чем у кокаина и прокаина. Название «цинхокаин» отражает структурное родство с алкалоидами хинного дерева (цинхона), хотя сам препарат получают синтетически. В клиническую практику вошёл в 1930-е годы и длительное время оставался одним из наиболее активных известных местных анестетиков.

¶Механизм действия

Цинхокаин обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных окончаний, препятствуя деполяризации и проведению нервного импульса. Благодаря высокой липофильности он легко проникает через липидный бислой и накапливается в тканях, что обеспечивает значительную глубину и продолжительность анестезии — от 30 минут до нескольких часов при поверхностном нанесении.

¶Применение

Основные области использования:

• Офтальмология — инстилляции растворов (обычно 0,1–0,5 %) для анестезии роговицы перед тонометрией, удалением инородных тел, диагностическими манипуляциями.
• Оториноларингология — смазывание слизистой носа, глотки, гортани перед эндоскопией и малыми вмешательствами.
• Дерматология и проктология — в составе мазей и ректальных средств для снятия зуда и боли.

Препарат применяется исключительно для поверхностной анестезии; для инфильтрационной и проводниковой анестезии он не используется из-за высокой токсичности.

¶Токсичность и меры предосторожности

Цинхокаин — один из самых токсичных местных анестетиков: его терапевтический индекс существенно ниже, чем у лидокаина. При передозировке, случайном приёме внутрь или быстром всасывании с большой поверхности возможны возбуждение центральной нервной системы, судороги, угнетение дыхания и сердечно-сосудистый коллапс. Описаны случаи метгемоглобинемии.

В связи с этим существуют жёсткие ограничения:

Не допускается нанесение на обширные участки, использование без контроля врача и одновременный приём с другими анестетиками без перерасчёта суммарной дозы.

¶Современное положение

С середины XX века цинхокаин в значительной мере вытеснен менее токсичными препаратами — лидокаином, тетракаином, оксибупрокаином и проксиметакаином. Тем не менее он сохраняет нишевое значение в офтальмологии и входит в ряд национальных фармакопей и справочников лекарственных средств. В некоторых странах выпускается ограниченно, преимущественно в виде глазных капель и мазей.