Труксал как лекарственное средство¶

Труксал (международное непатентованное наименование — хлорпротиксен) — антипсихотический лекарственный препарат, относящийся к группе тиоксантенов. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения психотических расстройств, а также как анксиолитик и седативное средство. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; в России и ряде стран СНГ распространено именно торговое название «Труксал».

¶Общие сведения

Действующее вещество — хлорпротиксен (хлорпротиксена гидрохлорид). По химической структуре это производное тиоксантена, близкое по строению к алифатическим фенотиазинам. Препарат был синтезирован в 1950-х годах в Дании в рамках исследований тиоксантенового ряда нейролептиков. Атом хлора в молекуле усиливает антипсихотическое действие, а наличие серы в тиоксантеновом ядре отличает эту группу от фенотиазинов.

Труксал относится к так называемым нейролептикам с седативным (успокаивающим) профилем действия. Он занимает промежуточное положение между «большими» нейролептиками (например, галоперидолом) и «малыми» (например, сульпиридом), что определяет широту его применения.

¶Механизм действия

Термин «нейролептик» означает способность препарата уменьшать психотическую симптоматику. Основной механизм действия хлорпротиксена связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего D2-подтипа, в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Именно с этим связывают устранение бреда, галлюцинаций и психомоторного возбуждения.

Дополнительно препарат блокирует серотониновые (5-HT2), гистаминовые (H1), адренергические (α1) и холинергические (M) рецепторы. Блокада H1-рецепторов обусловливает выраженный седативный и снотворный эффект, а блокада α1-рецепторов — гипотензивное действие (снижение артериального давления). Эти особенности объясняют как терапевтические свойства, так и значительную часть побочных реакций.

¶Показания к применению

Спектр применения хлорпротиксена достаточно широк:

• психотические расстройства, сопровождающиеся возбуждением, тревогой, агрессивностью;
• шизофрения (в том числе при преобладании тревожно-депрессивной симптоматики);
• состояния спутанности сознания, делирий, в том числе у пожилых пациентов;
• выраженная тревога, страх, психомоторное возбуждение;
• нарушения сна, особенно при трудностях засыпания на фоне тревоги;
• абстинентный синдром при алкогольной и наркотической зависимости;
• в малых дозах — как противорвотное средство.

В психиатрической практике Труксал часто используют для купирования острого возбуждения, а также в качестве средства для коррекции бессонницы у пациентов, получающих другие нейролептики.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к тиоксантенам, при тяжёлых поражениях печени и почек, при выраженной сердечно-сосудистой недостаточности, при состояниях угнетения центральной нервной системы (в том числе вызванных алкоголем или барбитуратами), при коматозных состояниях. Осторожность требуется при эпилепсии, глаукоме, гиперплазии предстательной железы, а также в пожилом возрасте из-за повышенного риска спутанности и падений.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим жизненным показаниям под контролем врача.

¶Побочные эффекты

Как и другие нейролептики, хлорпротиксен может вызывать ряд нежелательных реакций:

Наиболее опасным редким осложнением считается злокачественный нейролептический синдром — состояние, требующее немедленной отмены препарата и медицинской помощи. Удлинение интервала QT повышает риск нарушений сердечного ритма, поэтому при длительной терапии показан контроль электрокардиограммы.

¶Дозирование и формы выпуска

Труксал выпускается в виде таблеток по 15, 25 и 50 мг, а также в виде раствора для инъекций 50 мг/мл. Дозы подбираются индивидуально: в амбулаторной практике обычно начинают с 15–30 мг в сутки, в стационаре при острых состояниях суточная доза может достигать 300 мг и более. Инъекционная форма применяется для быстрого купирования возбуждения.

Длительность приёма и режим дозирования определяет врач; резкая отмена после длительного применения не рекомендуется из-за риска синдрома отмены.

¶Взаимодействия

Хлорпротиксен усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему: алкоголя, снотворных, опиоидных анальгетиков, анксиолитиков. Совместный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, некоторыми антиаритмиками), повышает риск аритмий. Сочетание с другими дофаминблокирующими средствами увеличивает вероятность экстрапирамидных нарушений. Хлорпротиксен может ослаблять эффект леводопы и других противопаркинсонических средств.

¶Место в терапии

Труксал не является препаратом первого выбора при классической шизофрении с преобладанием продуктивной симптоматики — здесь чаще применяют более мощные антипсихотики. Его ниша — состояния с выраженной тревогой, возбуждением, бессонницей, а также гериатрическая практика и купирование абстиненции. В современной психиатрии растёт интерес к атипичным антипсихотикам, однако тиоксантены сохраняют значение благодаря сочетанию седативного и антипсихотического действия.

Отпускается по рецепту; самостоятельное применение без назначения врача недопустимо.