Труксал и его применение в психиатрии¶

Труксал (международное непатентованное наименование — хлорпротиксен) — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы производных тиоксантена. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения психотических расстройств, а также в качестве седативного и противорвотного средства. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; торговое название «Труксал» принадлежит датской фармацевтической компании H. Lundbeck.

¶Общие сведения

Хлорпротиксен был синтезирован в 1950-х годах в рамках поиска новых антипсихотиков тиоксантенового ряда — химического класса, близкого по структуре к фенотиазинам. Препарат относится к так называемым нейролептикам с умеренной антипсихотической активностью и выраженным седативным (успокаивающим) действием. По классификации он занимает промежуточное положение между «типичными» высокопотентными нейролептиками (например, галоперидолом) и низкопотентными средствами с сильным седативным эффектом (например, хлорпромазином).

Активное вещество — хлорпротиксен — представляет собой производное тиоксантена. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D2-подтипа) в центральной нервной системе, а также серотониновых, гистаминовых и адренергических рецепторов. Именно блокада дофаминовых путей в мезолимбической системе обусловливает антипсихотический эффект, тогда как воздействие на другие рецепторы объясняет седативное и противорвотное действие.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• острые и хронические психозы, включая шизофрению;
• состояния психомоторного возбуждения, агрессивность, тревога;
• делириозные состояния, в том числе алкогольного происхождения;
• нарушения сна при психических расстройствах;
• тошнота и рвота различного генеза;
• в составе комплексной терапии — при депрессиях с тревожным компонентом.

В клинической практике хлорпротиксен часто используют как средство для купирования острого возбуждения, поскольку его седативный эффект наступает относительно быстро. В психиатрических стационарах он применяется как для неотложной помощи, так и для поддерживающей терапии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь препарат достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 50 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём деметилирования и сульфоокисления. Период полувыведения составляет примерно 8–12 часов. Выводится препарат главным образом с мочой и частично с калом. При внутримышечном введении действие развивается быстрее, чем при пероральном приёме.

¶Дозировка и формы выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток по 15, 25 и 50 мг, а также в виде раствора для инъекций. Дозировка подбирается индивидуально с учётом состояния пациента, тяжести расстройства и переносимости. Начальные дозы обычно невелики и постепенно повышаются до достижения терапевтического эффекта. Для пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями дозы снижают. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Как и другие антипсихотики, хлорпротиксен может вызывать ряд нежелательных реакций:

• экстрапирамидные нарушения (тремор, мышечная скованность, акатизия);
• сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания;
• сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• увеличение массы тела, эндокринные нарушения;
• в редких случаях — злокачественный нейролептический синдром.

Экстрапирамидные расстройства при приёме хлорпротиксена выражены слабее, чем при использовании высокопотентных нейролептиков, что связано с его относительно низкой аффинностью к D2-рецепторам. В то же время вегетативные побочные эффекты (сухость слизистых, гипотензия) могут быть более заметными.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• тяжёлых заболеваниях печени, почек, сердца;
• угнетении центральной нервной системы любой этиологии (в том числе алкогольном опьянении);
• закрытоугольной глаукоме;
• гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью).

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Не рекомендуется одновременный приём алкоголя и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Хлорпротиксен усиливает действие снотворных, седативных, наркотических анальгетиков и алкоголя. При совместном применении с препаратами, влияющими на печёночный метаболизм, возможно изменение концентрации действующего вещества в крови. Одновременный приём с леводопой и другими дофаминергическими средствами снижает их эффективность. Сочетание с другими нейролептиками повышает риск экстрапирамидных нарушений.

¶Место в современной психиатрии

Несмотря на появление антипсихотиков нового поколения (атипичных нейролептиков), хлорпротиксен сохраняет позиции в клинической практике. Его ценят за выраженный седативный эффект, относительно мягкое влияние на экстрапирамидную систему и доступность. В ряде стран он входит в перечень жизненно необходимых лекарственных средств. Препарат широко применяется как в стационарной, так и в амбулаторной психиатрии, а также в наркологии и геронтопсихиатрии.

Отдельного внимания заслуживает использование хлорпротиксена при лечении делирия и абстинентных состояний, где его седативные свойства позволяют быстро стабилизировать состояние пациента. В то же время длительный приём требует регулярного контроля со стороны врача из-за риска метаболических и эндокринных нарушений.

¶Правовой статус

В Российской Федерации хлорпротиксен относится к рецептурным лекарственным препаратам. Его оборот регулируется законодательством о лекарственных средствах. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Самостоятельное применение препарата без медицинского контроля недопустимо ввиду серьёзности возможных побочных эффектов и риска неправильной дозировки.