Триптаны в лечении мигрени¶

Триптаны — группа лекарственных препаратов, применяемых для купирования острых приступов мигрени. Относятся к классу агонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1B/1D. Триптаны не устраняют причину заболевания и не используются для профилактики приступов, однако являются одними из наиболее эффективных средств для прерывания уже начавшегося приступа, особенно при мигрени средней и тяжёлой степени.

¶История и механизм действия

Первый триптан — суматриптан — был синтезирован в конце 1980-х годов в компании Glaxo и одобрен для клинического применения в 1991 году. Его создание стало результатом целенаправленного поиска соединений, избирательно действующих на серотониновые рецепторы, вовлечённые в патогенез мигрени. До этого основу терапии составляли неспецифические анальгетики и эрготамин, эффективность и переносимость которых были ограничены.

Механизм действия триптанов связан со стимуляцией рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D. Активация рецепторов 5-HT1B вызывает сужение расширенных во время приступа церебральных и менингеальных сосудов. Стимуляция рецепторов 5-HT1D подавляет высвобождение кальцитонин-ген-связанного пептида (CGRP) и других нейропептидов из окончаний тройничного нерва, снижая нейрогенное воспаление. Сочетание сосудистого и нейронального эффектов обеспечивает прерывание приступа.

¶Классификация

Триптаны подразделяют по поколению и по способу введения.

По поколению выделяют:

• Препараты первого поколения — суматриптан, золмитриптан, наратриптан, ризатриптан.
• Препараты второго поколения — элетриптан, алмотриптан, фроватриптан.

По пути введения различают таблетированные формы, растворы для подкожных инъекций, назальные и интраназальные спреи, а также формы для рассасывания в полости рта.

¶Применение

Триптаны принимают при уже начавшемся приступе мигрени. Эффективность выше, если препарат принят как можно раньше — при появлении головной боли, но не на стадии ауры. При типичном приступе облегчение наступает в течение 30–120 минут в зависимости от препарата и формы.

Дозировка подбирается индивидуально. Если первый приступ не купируется одной дозой, повторное введение возможно не ранее чем через два часа (для большинства препаратов). При возобновлении боли допускается повторный приём в течение суток, но не более установленного максимума. При отсутствии эффекта от одного триптана иногда помогает замена на другое действующее вещество.

Триптаны применяют и при менструальной мигрени, а также при мигрени, не отвечающей на нестероидные противовоспалительные средства.

¶Побочные эффекты и ограничения

К частым нежелательным реакциям относят ощущение сдавления или тяжести в груди, шее, челюсти, покалывание и жар в конечностях, сонливость, головокружение, тошноту. Эти ощущения обычно кратковременны и проходят самостоятельно.

Из-за сосудосуживающего действия триптаны противопоказаны при ишемической болезни сердца, перенесённом инфаркте миокарда, неконтролируемой артериальной гипертензии, нарушениях мозгового кровообращения, заболеваниях периферических артерий. Не рекомендуется одновременный приём с эрготамином и его производными, а также с некоторыми антидепрессантами (ингибиторами МАО) из-за риска серотонинового синдрома.

Триптаны не предназначены для профилактики. При частых приступах (обычно от четырёх и более в месяц) рассматривают профилактическую терапию другими классами препаратов. Чрезмерное использование триптанов может приводить к абузусной (медикаментозной) головной боли.

¶Место в терапии

Триптаны занимают центральное место среди специфических средств для купирования мигрени. В клинических рекомендациях их рассматривают как препараты первой линии при приступах средней и тяжёлой интенсивности, а также при недостаточной эффективности простых анальгетиков. Наряду с ними применяются нестероидные противовоспалительные средства, противорвотные препараты, а в последние годы — антагонисты CGRP (гепанты) и моноклональные антитела к CGRP или его рецептору, используемые преимущественно для профилактики.

Выбор конкретного триптана определяется индивидуальной переносимостью, скоростью наступления эффекта, удобством формы выпуска и сопутствующими заболеваниями пациента. Назначение и коррекцию терапии проводит врач.