Транквилизаторы: класс психотропных препаратов¶

Транквилизаторы (от лат. tranquillare — «успокаивать»; синонимы: анксиолитики, противотревожные средства) — класс психотропных лекарственных препаратов, основное действие которых направлено на уменьшение тревоги, страха, эмоционального напряжения и внутреннего беспокойства. В медицинской терминологии более точным названием является «анксиолитики» (от лат. anxietas — «тревога» и греч. lysis — «растворение»), поскольку именно тревожные расстройства составляют главное показание к их применению. Термин «транквилизатор» в бытовом сознании часто ошибочно распространяют на любые успокоительные средства, включая седативные препараты растительного происхождения и нейролептики, что не соответствует строгой фармакологической классификации.

¶История

Первые транквилизаторы появились в середине XX века. В 1950-х годах в клиническую практику вошёл мепробамат, ставший первым препаратом, целенаправленно применяемым при тревоге и нервном напряжении. Однако из-за выраженных побочных эффектов и риска зависимости он постепенно уступил место более безопасным средствам.

Переломным стал 1960 год, когда был синтезирован хлордиазепоксид — первый представитель класса бензодиазепинов. Через несколько лет появился диазепам, который до сих пор остаётся одним из самых известных и широко применяемых анксиолитиков. Бензодиазепины быстро вытеснили мепробамат и определили облик класса на десятилетия вперёд.

¶Классификация

Транквилизаторы неоднородны по химическому строению и механизму действия. Основные группы:

• Бензодиазепины — наиболее многочисленная группа (диазепам, феназепам, лоразепам, алпразолам). Усиливают тормозные процессы в центральной нервной системе.
• Небензодиазепиновые анксиолитики — буспирон, гидроксизин и другие; действуют мягче, реже вызывают зависимость.
• «Дневные» транквилизаторы — средства, дающие успокоительный эффект без выраженной сонливости (например, медазепам).
• Атипичные анксиолитики — препараты иных групп, применяемые при тревоге (некоторые антидепрессанты, противосудорожные средства).

Отдельно выделяют седативные средства (препараты валерианы, пустырника, бромиды), которые оказывают более слабое и общее успокаивающее действие и не относятся к истинным транквилизаторам.

¶Механизм действия

Большинство бензодиазепинов реализуют эффект через взаимодействие с ГАМК-рецепторами — рецепторами к гамма-аминомасляной кислоте, главному тормозному медиатору мозга. Препараты усиливают тормозное влияние ГАМК, что приводит к снижению возбудимости нервных клеток. Это проявляется уменьшением тревоги, расслаблением мышц, противосудорожным и снотворным действием.

Небензодиазепиновые анксиолитики действуют иначе: буспирон, например, влияет на серотониновые рецепторы, что сближает его с антидепрессантами.

¶Применение

Основные показания к назначению транквилизаторов:

Препараты применяются короткими курсами, поскольку длительный приём ведёт к привыканию.

¶Побочные эффекты и риски

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• сонливость, вялость, снижение внимания и скорости реакций;
• мышечная слабость, головокружение;
• нарушение памяти и концентрации;
• снижение артериального давления.

Наиболее серьёзная проблема — формирование зависимости при длительном применении, особенно у бензодиазепинов. Резкая отмена может вызвать синдром отмены: усиление тревоги, бессонницу, тремор, в тяжёлых случаях судороги. Поэтому прекращение приёма проводят постепенно и под контролем врача.

Отдельную опасность представляет сочетание транквилизаторов с алкоголем — оно усиливает угнетение центральной нервной системы вплоть до угрожающих жизни состояний.

¶Правовой статус

В большинстве стран бензодиазепины относятся к рецептурным препаратам, а часть из них включена в списки сильнодействующих или психотропных веществ, оборот которых контролируется государством. В России сильнодействующие транквилизаторы отпускаются только по специальному рецепту. Бесконтрольное распространение и немедицинское употребление таких средств преследуется по закону.

¶Место в терапии

Транквилизаторы остаются важным инструментом современной медицины, однако их роль пересматривается. При длительном лечении тревожных расстройств всё чаще предпочтение отдают антидепрессантам и психотерапии, а транквилизаторы используют как средство быстрой, но временной помощи. Такой подход снижает риск зависимости и позволяет лечить основную причину расстройства, а не только её симптом.