Транексамовая кислота в ампулах¶

Транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина, антифибринолитическое средство, применяемое для остановки и профилактики кровотечений. В инъекционной форме выпускается в виде раствора для внутривенного введения в ампулах. По международной классификации действующее вещество обозначается как tranexamic acid (ATX-код B02AA02), а торговое наименование «Транексам» зарегистрировано в России как лекарственный препарат.

¶Фармакологическое действие

Транексамовая кислота обратимо блокирует связывание плазминогена с фибрином, препятствуя превращению плазминогена в плазмин — фермент, разрушающий фибриновые сгустки. В результате подавляется фибринолиз (растворение тромба) и стабилизируется уже сформировавшийся кровяной сгусток. Препарат не влияет на свёртываемость как таковую и не заменяет факторы свёртывания, а лишь тормозит преждевременное разрушение фибрина.

При внутривенном введении действие начинается практически сразу, максимальная концентрация в плазме достигается через 5–15 минут. Период полувыведения составляет около 2 часов, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Это важно учитывать при почечной недостаточности — дозу снижают.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в ситуациях, когда требуется быстрый эффект:

• массивные кровотечения, в том числе при травмах, хирургических вмешательствах, акушерских осложнениях;
• профилактика и остановка кровотечений при операциях с высоким риском (кардиохирургия, урология, ЛОР-практика);
• кровотечения на фоне фибринолитической терапии;
• наследственный ангионевротический отёк (в период обострения);
• меноррагии, когда пероральный приём невозможен.

В акушерстве препарат применяется при послеродовых кровотечениях и для их профилактики у женщин с высоким риском.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводится внутривенно медленно (струйно или капельно). Типичная разовая доза для взрослых — 500–1000 мг (1–2 ампулы по 5 мл 10%-го раствора, то есть 500 мг в ампуле). При необходимости введение повторяют с интервалом 6–8 часов. Суточная доза обычно не превышает 2–3 г.

При капельном введении содержимое ампулы разводят в 0,9%-м растворе натрия хлорида или 5%-м растворе глюкозы. Скорость введения подбирается индивидуально; слишком быстрое введение может вызвать головокружение и снижение артериального давления.

Детям дозу рассчитывают по массе тела (обычно 10–15 мг/кг). При почечной недостаточности интервалы между введениями увеличивают в зависимости от клиренса креатинина.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам;
• тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии;
• нарушения цветового зрения;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы или отказ от применения).

С осторожностью применяют при склонности к тромбообразованию, при гематурии (риск образования сгустков в мочевыводящих путях), в период беременности и грудного вскармливания — только по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые реакции: тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение артериального давления при быстром введении, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Реже наблюдаются нарушения цветового восприятия, судороги (при высоких дозах), тромботические осложнения. При появлении признаков тромбоза введение прекращают.

¶Особые указания

Раствор перед применением осматривают: при изменении цвета или наличии осадка использовать нельзя. Препарат не смешивают в одном шприце с препаратами крови и растворами, содержащими пенициллин. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в незначительных количествах, однако при необходимости применения в период лактации рекомендуется временно приостановить кормление.

При передозировке возможны усиление побочных эффектов, в первую очередь со стороны центральной нервной системы; лечение симптоматическое.

¶Условия хранения и отпуска

Ампулы хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности и конкретные условия приведены на упаковке каждого производителя; после истечения срока годности использование недопустимо.

¶Место в клинической практике

Инъекционная форма транексамовой кислоты применяется преимущественно в стационарах — в хирургии, акушерстве, травматологии, интенсивной терапии. Она включена в ряд клинических рекомендаций по лечению массивных кровотечений, в том числе в протоколы оказания помощи при травмах. Пероральные формы используются для длительной терапии и в амбулаторных условиях, тогда как ампульная форма обеспечивает быстрое достижение эффекта при неотложных состояниях.