Трамадол: применение и действие препарата¶

Трамадол (лат. Tramadolum, торговые наименования — Трамал, Трамбас, Контрамал и другие) — синтетический опиоидный анальгетик центрального действия, применяемый для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома. Относится к группе агонистов опиоидных рецепторов со смешанным механизмом действия: помимо связывания с μ-опиоидными рецепторами, препарат угнетает обратный захват серотонина и норадреналина, что усиливает обезболивающий эффект. В ряде стран, включая Россию, трамадол отнесён к сильнодействующим веществам и отпускается только по рецепту.

¶Общие сведения

Название «Трамбас» — одно из торговых наименований трамадола, выпускаемое отдельными фармацевтическими компаниями. Действующее вещество во всех подобных препаратах одно и то же — трамадола гидрохлорид. Различия между брендами касаются главным образом дозировки, лекарственной формы (таблетки, капсулы, раствор для инъекций, капли, ректальные суппозитории) и вспомогательных компонентов.

Трамадол был синтезирован в Германии в конце 1970-х годов и с тех пор вошёл в клиническую практику как «промежуточное звено» между ненаркотическими анальгетиками (например, парацетамолом и нестероидными противовоспалительными средствами) и сильными опиоидами (морфином). Такое положение обусловлено умеренной силой действия и меньшим, по сравнению с классическими опиатами, угнетением дыхания.

¶Для чего применяется

Основное показание — болевой синдром средней и высокой интенсивности, который не удаётся снять более слабыми средствами. К типичным ситуациям относятся:

• послеоперационные боли;
• травмы, переломы, ожоги;
• боли при онкологических заболеваниях (в том числе в паллиативной медицине);
• выраженные боли в спине, суставах, невралгии;
• некоторые диагностические и лечебные процедуры, требующие обезболивания.

Препарат применяют как для кратковременного, так и для длительного обезболивания — при условии строгого врачебного контроля. Самостоятельное назначение недопустимо, поскольку трамадол способен вызывать зависимость и при передозировке опасен для жизни.

¶Механизм действия

Обезболивающий эффект складывается из двух компонентов. Первый — активация μ-опиоидных рецепторов в центральной нервной системе, что снижает восприятие боли. Второй — торможение обратного захвата серотонина и норадреналина в нисходящих противоболевых путях спинного мозга. Именно двойной механизм объясняет, почему трамадол эффективен там, где обычные анальгетики бессильны, и почему он не полностью повторяет профиль действия морфина.

После приёма внутрь эффект развивается примерно через 30–60 минут и сохраняется 4–6 часов. При внутримышечном или внутривенном введении действие наступает быстрее.

¶Формы выпуска и дозировки

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от интенсивности боли, возраста, состояния печени и почек, а также от приёма других препаратов.

¶Побочные эффекты и риски

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, запоры, потливость. Возможны головная боль, спутанность сознания, снижение артериального давления.

Серьёзные риски:

• Угнетение дыхания — особенно при превышении дозы или сочетании с алкоголем и седативными средствами.
• Лекарственная зависимость — при длительном бесконтрольном приёме формируется как физическая, так и психологическая зависимость.
• Серотониновый синдром — опасное состояние при одновременном приёме с антидепрессантами (СИОЗС), триптанами и рядом других средств.
• Судорожные приступы — риск повышается при передозировке и у предрасположенных пациентов.

Передозировка трамадолом требует немедленной медицинской помощи; антидотом служит налоксон, однако он не устраняет все компоненты токсического действия.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к трамадолу, при острой интоксикации алкоголем или психотропными средствами, при тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, эпилепсии, а также детям до определённого возраста (зависит от формы и страны регистрации). Осторожность требуется при беременности, в период грудного вскармливания и у пожилых пациентов.

¶Правовой статус

В России трамадол включён в перечень сильнодействующих веществ и подлежит предметно-количественному учёту; рецепт на него выписывается по особым правилам, а хранение и реализация строго контролируются. В ряде других стран статус аналогичен — от рецептурного отпуска до более жёстких ограничений. Это связано с высоким потенциалом злоупотребления.

¶Взаимодействие с другими средствами

Опасно сочетание трамадола с алкоголем, снотворными, транквилизаторами и другими опиоидами — усиливается угнетение центральной нервной системы и дыхания. Совместный приём с антидепрессантами повышает риск серотонинового синдрома. Карбамазепин и некоторые другие препараты ускоряют метаболизм трамадола и снижают его эффективность.

¶Значение в медицине

Трамадол занимает важное место в схемах ступенчатого обезболивания, разработанных Всемирной организацией здравоохранения для лечения боли, в том числе у онкологических больных. Его ценность в том, что он позволяет отказаться от более сильных опиоидов там, где это возможно, снижая риск тяжёлых побочных эффектов. Вместе с тем бесконтрольное применение превращает лекарство в источник зависимости, поэтому во многих странах ведётся строгий учёт его оборота.