Тинидазол: противомикробный препарат и его применение¶

Тинидазол — синтетический противомикробный и противопротозойный препарат группы нитроимидазолов, применяемый для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими. По химическому строению и механизму действия близок к метронидазолу, от которого отличается более длительным периодом полувыведения и, соответственно, возможностью приёма один раз в сутки. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран зарегистрированы также формы для внутривенного введения.

¶Общие сведения

Тинидазол был синтезирован в 1960-х годах в рамках исследований производных нитроимидазола — класса соединений, к которому относится и метронидазол. Международное непатентованное наименование — тинидазол (tinidazole). Торговые названия различаются в зависимости от страны и производителя.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде государств и в типовые схемы лечения протозойных инфекций, рекомендованные Всемирной организацией здравоохранения, в частности при амёбиазе и лямблиозе.

¶Механизм действия

Тинидазол проникает в микробную клетку и восстанавливается внутриклеточными ферментами анаэробных организмов, что приводит к образованию активных метаболитов. Эти метаболиты повреждают структуру ДНК микроорганизма, нарушая процессы репликации и транскрипции, что ведёт к гибели клетки. Поскольку восстановление препарата происходит преимущественно в бескислородной среде, он эффективен именно против анаэробов и микроаэрофильных организмов, тогда как на аэробные бактерии и клетки человека действует слабо.

Препарат активен в отношении:

• простейших — Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis);
• анаэробных бактерий — Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.;
• некоторых микроаэрофильных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori (в составе комбинированных схем).

¶Показания к применению

Основные показания к назначению тинидазола:

Препарат применяется также для профилактики послеоперационных анаэробных осложнений при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости и малого таза, а в комбинации с другими средствами — в схемах эрадикации Helicobacter pylori.

¶Способ применения и дозы

Тинидазол принимают внутрь во время или после еды, запивая водой. Дозировка и длительность курса определяются заболеванием, возрастом пациента и клинической ситуацией; ниже приведены ориентировочные схемы, встречающиеся в инструкциях и руководствах.

• Трихомониаз: разовая доза 2 г однократно либо курс по 0,5 г дважды в сутки в течение 5–7 дней. Лечение обычно проводят обоим половым партнёрам одновременно.
• Лямблиоз: 2 г однократно.
• Амёбиаз: 2 г в сутки в течение 2–3 дней (при кишечной форме) либо более длительные курсы при внекишечных формах.
• Анаэробные инфекции: 2 г в первый день, затем по 1 г в сутки в один или два приёма; длительность определяется тяжестью инфекции.
• Профилактика перед операцией: 2 г однократно за 12 часов до вмешательства.

Точные дозы устанавливает врач; самолечение недопустимо. При заболеваниях печени и почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к тинидазолу или другим производным нитроимидазола;
• органические заболевания центральной нервной системы, в том числе эпилепсия;
• нарушения кроветворения, угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе;
• первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
• детский возраст (ограничения зависят от конкретной лекарственной формы и указаний производителя).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще связаны с желудочно-кишечным трактом и нервной системой:

• тошнота, сухость во рту, металлический привкус, снижение аппетита, диарея, боль в животе;
• головная боль, головокружение, утомляемость;
• редко — нарушения координации, судороги, изменения периферической крови (лейкопения), аллергические реакции, кожная сыпь.

При появлении неврологических симптомов препарат отменяют и обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания следует избегать употребления алкоголя: возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, тахикардия, покраснение кожи). Тинидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что требует контроля показателей свёртываемости крови. Одновременный приём с препаратами лития может повышать их концентрацию в крови.

При длительном применении рекомендуется периодический контроль картины крови, функции печени и почек. Беременным препарат назначают только по строгим показаниям во втором и третьем триместрах.

¶Фармакокинетика

Тинидазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа после приёма. Препарат проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая спинномозговую жидкость. Период полувыведения составляет около 12–14 часов, что заметно больше, чем у метронидазола, и позволяет назначать его реже. Выводится преимущественно с желчью и мочой, частично в неизменённом виде и в виде метаболитов.

¶Место в терапии

Тинидазол рассматривается как один из основных препаратов для лечения протозойных инфекций и анаэробных поражений. Благодаря удобному режиму дозирования (часто однократный приём) он повышает приверженность пациентов лечению. По эффективности при трихомониазе и лямблиозе сопоставим с метронидазолом, при этом лучше переносится частью пациентов. Как и другие противомикробные средства, применяется по назначению врача, поскольку бесконтрольное использование способствует развитию резистентности микроорганизмов.