Тетризолин как глазные капли¶

Тетризолин — лекарственное средство из группы симпатомиметиков, применяемое преимущественно в офтальмологии в виде глазных капель для временного устранения покраснения конъюнктивы. По химической структуре представляет собой производное имидазолина; в медицинской практике используется в форме гидрохлорида. Международное непатентованное наименование — тетризолин (tetrizoline). Вещество относится к альфа-адреномиметикам и действует как сосудосуживающее средство местного применения.

¶Химические и фармакологические свойства

Тетризолина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Химическое название — 2-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафтиламино)-2-имидазолина гидрохлорид. Молекулярная масса составляет около 236,7 г/моль (для гидрохлорида).

Механизм действия основан на стимуляции альфа-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов. Возбуждение этих рецепторов приводит к сужению артериол и венул конъюнктивы, что уменьшает приток крови и, как следствие, снижает видимую гиперемию (покраснение) склеры и слизистой оболочки глаза. Эффект развивается в течение нескольких минут после закапывания и сохраняется от 4 до 8 часов в зависимости от концентрации и индивидуальных особенностей пациента.

Препарат практически не проникает в системный кровоток при местном применении в терапевтических дозах, однако при передозировке или проглатывании возможны системные эффекты: тахикардия, повышение артериального давления, беспокойство, тремор.

¶Формы выпуска и концентрации

Наиболее распространённая форма — стерильный раствор тетризолина гидрохлорида во флаконах-капельницах. Типичные концентрации:

В состав капель часто входят вспомогательные компоненты: борная кислота, натрия тетраборат, натрия хлорид, бензалкония хлорид (консервант), вода очищенная. Некоторые производители выпускают растворы без консервантов в однодозовых контейнерах.

¶Показания к применению

Основные показания:

• аллергический конъюнктивит, сопровождающийся покраснением и зудом;
• раздражение глаз вследствие воздействия дыма, пыли, хлорированной воды, косметических средств;
• гиперемия конъюнктивы при ношении контактных линз (применяется только при снятых линзах);
• подготовка к офтальмологическому осмотру для уменьшения покраснения;
• сезонный или круглогодичный аллергический риноконъюнктивит (в составе комплексной терапии).

Тетризолин не является средством лечения самих заболеваний — он устраняет лишь симптом (покраснение), не воздействуя на причину воспаления или аллергии.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• закрытоугольной глаукоме;
• тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях (ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, аритмии);
• феохромоцитоме;
• гипертиреозе;
• сахарном диабете в стадии декомпенсации;
• одновременном приёме ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;
• повышенной чувствительности к компонентам.

С осторожностью применяют при беременности и в период лактации, а также у пациентов с аденомой предстательной железы и затруднением мочеиспускания.

¶Побочные эффекты

При длительном или частом применении возможно:

• реактивная гиперемия (усиление покраснения после окончания действия капель);
• ощущение жжения, покалывания, сухости;
• расширение зрачка, нечёткость зрения;
• повышение внутриглазного давления;
• при системном всасывании — тахикардия, головная боль, нервозность, бессонница.

Наиболее значимое ограничение — развитие тахифилаксии и «синдрома отмены»: при регулярном использовании более 3–5 дней сосудосуживающий эффект ослабевает, а покраснение усиливается. Это связано с компенсаторным расширением сосудов в ответ на постоянную стимуляцию адренорецепторов. По этой причине непрерывное применение не должно превышать 3–4 дней, а при сохранении симптомов требуется консультация офтальмолога.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Тетризолин усиливает эффект симпатомиметиков и может потенцировать действие трициклических антидепрессантов, что повышает риск гипертонического криза. Несовместим с ингибиторами МАО. При одновременном применении с другими глазными каплями интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5–10 минут.

¶История и место в терапии

Тетризолин был синтезирован в середине XX века в рамках поиска местных сосудосуживающих средств для офтальмологии. С 1960-х годов он вошёл в клиническую практику и до настоящего времени остаётся одним из наиболее часто используемых «капель от покраснения». Препарат включён в перечни безрецептурных средств во многих странах; в России отпускается без рецепта в виде капель глазных.

В офтальмологии тетризолин рассматривается как симптоматическое средство первой линии при неосложнённом раздражении глаз. При аллергической природе симптомов его часто комбинируют с антигистаминными препаратами (например, с дифенгидрамином или кетотифеном) в составе комбинированных капель.

¶Аналоги и синонимы

К действующим веществам той же группы (альфа-адреномиметики для глаз) относятся:

• нафазолин;
• ксилометазолин (в офтальмологии применяется ограниченно);
• фенилэфрин;
• оксиметазолин.

Торговые наименования тетризолина различаются в зависимости от производителя и страны; в России и странах СНГ распространены несколько дженериков. Все они содержат одно и то же действующее вещество в концентрации 0,05 % или 0,1 %.

¶Особые указания

Перед применением контактные линзы необходимо снять и установить обратно не ранее чем через 15 минут после закапывания, поскольку консерванты и сам тетризолин могут накапливаться в материале линз. Флакон следует хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; после вскрытия раствор пригоден к использованию в течение указанного производителем срока (обычно 4 недели). Препарат не предназначен для длительной терапии и не заменяет лечение основного заболевания глаза.