Теразин — препарат, показания и действие¶

Теразин (действующее вещество — трифлуоперазин, международное непатентованное наименование — trifluoperazine) — антипсихотический лекарственный препарат из группы производных фенотиазина, применяемый преимущественно в психиатрии для лечения психотических расстройств. Относится к типичным (классическим) нейролептикам первого поколения. Выпускается в виде таблеток и растворов для инъекций; в разных странах фигурирует под торговыми названиями «Теразин», «Трифтазин», «Стелазин» и другими.

¶Химическая природа и механизм действия

Трифлуоперазин — синтетическое соединение класса фенотиазинов, содержащее в боковой цепи пиперазиновое кольцо и трифторметильную группу. Именно пиперазиновая структура придаёт препарату выраженную антипсихотическую активность при относительно слабом седативном и снотворном эффекте — в этом он отличается от «седативных» нейролептиков вроде хлорпромазина.

Основной механизм действия — блокада дофаминовых рецепторов второго типа (D2) в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Угнетение дофаминовой передачи в этих зонах уменьшает продуктивную психотическую симптоматику: бред, галлюцинации, нарушения мышления. Дополнительно препарат блокирует серотониновые, адренергические и гистаминовые рецепторы, что объясняет часть побочных эффектов. Блокада дофаминовых рецепторов в нигростриарной системе лежит в основе экстрапирамидных нарушений.

¶Для чего применяется

Основное показание — психотические расстройства различного происхождения. Препарат используют при:

• шизофрении, в том числе при преобладании бреда, галлюцинаций и возбуждения;
• острых психотических эпизодах и психомоторном возбуждении;
• маниакальных состояниях в рамках биполярного расстройства;
• психозах при органических поражениях головного мозга;
• тяжёлой тревоге и ажитации, устойчивых к другим средствам.

В ряде стран трифлуоперазин ограниченно применяют при тяжёлых формах тревожных расстройств и как противорвотное средство, поскольку блокада дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра подавляет тошноту и рвоту. Однако в этой роли чаще используются другие препараты.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Препарат существует в виде таблеток (обычно 1, 5 и 10 мг) и инъекционного раствора. Дозировка подбирается индивидуально врачом, начиная с минимальных значений с постепенным повышением. При острых состояниях возможны внутримышечные введения, при поддерживающей терапии — пероральный приём. Суточные дозы варьируют в широких пределах в зависимости от состояния пациента, возраста и переносимости; у пожилых людей и при органических поражениях дозы снижают.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие типичные нейролептики, трифлуоперазин способен вызывать:

• экстрапирамидные расстройства — тремор, мышечную скованность, акатизию, лекарственный паркинсонизм, острые дистонические реакции;
• позднюю дискинезию при длительном приёме;
• злокачественный нейролептический синдром — редкое, но опасное осложнение;
• эндокринные нарушения, связанные с повышением уровня пролактина (галакторея, нарушения менструального цикла, снижение либидо);
• сонливость, сухость во рту, запоры, ортостатическую гипотензию, нарушения зрения;
• изменения на ЭКГ, включая удлинение интервала QT.

Препарат противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени, почек, сердца, при угнетении центральной нервной системы, коматозных состояниях, закрытоугольной глазукоме, а также в период беременности и кормления грудью, если польза не превышает риск. Не рекомендуется сочетать с алкоголем и средствами, угнетающими ЦНС.

¶Место в современной терапии

С появлением атипичных антипсихотиков (рисперидон, оланзапин, кветиапин и другие) доля типичных нейролептиков в практике снизилась. Тем не менее трифлуоперазин сохраняет значение благодаря доступности, доказанной эффективности при продуктивной симптоматике и наличию инъекционных форм для купирования острых состояний. В клинических рекомендациях он фигурирует как один из вариантов терапии шизофрении, особенно при ограниченных ресурсах системы здравоохранения.

Отпуск препарата производится только по рецепту; самостоятельное применение недопустимо из-за риска тяжёлых осложнений и необходимости лабораторного контроля. Название «теразин» в быту иногда ошибочно применяют к любым нейролептикам, что неверно: это конкретное лекарственное средство с определённым действующим веществом.