Тепсаред — лекарственный препарат¶

Тепсаред — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества телмисартан — антигипертензивное средство из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II (блокаторов рецепторов ангиотензина, БРА). Препарат применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также при сердечно-сосудистых заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском осложнений. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в нескольких дозировках.

¶Действующее вещество

Телмисартан — синтетическое непептидное соединение, избирательно блокирующее рецепторы ангиотензина II подтипа AT1. Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующий выработку альдостерона. Блокируя AT1-рецепторы, телмисартан препятствует этим эффектам, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на сердечную мышцу.

Механизм действия телмисартана схож с другими БРА (лозартан, валсартан, кандесартан), однако вещество обладает рядом особенностей: длительным периодом полувыведения (около 24 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки, и дополнительной способностью активировать рецепторы PPAR-γ, что может положительно влиять на метаболические показатели.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с атеротромботическими заболеваниями или сахарным диабетом 2 типа с поражением органов-мишеней;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов высокого риска.

В ряде случаев телмисартан рассматривается как альтернатива ингибиторам АПФ (иАПФ), особенно при непереносимости последних, в частности при развитии сухого кашля — характерного побочного эффекта иАПФ.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 40–50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа. Вещество в значительной степени связывается с белками плазмы (более 99 %). Метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой, практически не участвуя в реакциях с цитохромом P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится преимущественно через кишечник с желчью, незначительная часть — почками. Период полувыведения превышает 20 часов, что обеспечивает стабильный гипотензивный эффект на протяжении суток.

¶Дозировка и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 20, 40 или 80 мг телмисартана. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии — 40 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте доза может быть увеличена до 80 мг. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг. Коррекция дозы при нарушении функции почек лёгкой и средней степени обычно не требуется.

Таблетки принимают независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к телмисартану или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, боль в спине, диарея, диспепсия, утомляемость. Реже наблюдаются гипотензия, брадикардия, ангионевротический отёк, гиперкалиемия, нарушения функции почек. Как и другие средства, влияющие на РААС, телмисартан может вызывать повышение уровня калия в крови, поэтому при его применении рекомендуется периодический контроль электролитов и креатинина.

¶Особые указания

Применение БРА, включая телмисартан, во время беременности может нанести вред плоду, вплоть до внутриутробной гибели, поэтому при подтверждении беременности препарат необходимо немедленно отменить. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки возможно ухудшение функции почек. При одновременном приёме с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или гепарином возрастает риск гиперкалиемии. Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами может снижать гипотензивный эффект и увеличивать риск нарушения функции почек.

¶Место в терапии

Телмисартан входит в число рекомендованных классов антигипертензивных препаратов согласно клиническим руководствам по лечению артериальной гипертензии. Он применяется как самостоятельно, так и в составе фиксированных комбинаций, чаще всего с тиазидными или тиазидоподобными диуретиками (гидрохлоротиазид) и блокаторами кальциевых каналов (амлодипин). Комбинированная терапия позволяет достигать целевых значений артериального давления у большего числа пациентов и снижать частоту побочных эффектов за счёт использования меньших доз каждого компонента.

Препараты телмисартана выпускаются многими производителями под различными торговыми названиями, включая оригинальный препарат и воспроизведённые лекарственные средства (дженерики). Тепсаред относится к числу таких торговых наименований.