Тегретол: инструкция по применению карбамазепина¶

Тегретол — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является карбамазепин. Относится к группе противоэпилептических средств (антиконвульсантов) и выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Помимо противосудорожного действия, препарат применяется при некоторых видах невралгий и в психиатрической практике как нормотимик. Тегретол зарегистрирован в ряде стран; в России обращение оригинального препарата под этим названием прекращено, тогда как карбамазепин доступен в виде многочисленных дженериков.

¶Действующее вещество и механизм действия

Карбамазепин — производное дибензазепина, по химической структуре близкое к трициклическим антидепрессантам. Его основной механизм связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов в мембранах нейронов, что снижает способность клеток к повторному высокочастотному разряду. Дополнительно препарат влияет на обмен ряда нейромедиаторов и модулирует центральные механизмы боли. Именно блокадой натриевых каналов объясняется как противосудорожный эффект, так и эффективность при невралгии тройничного нерва.

¶Формы выпуска

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Ретардные формы нельзя измельчать или разжёвывать — это нарушает скорость высвобождения вещества.

¶Показания к применению

• Эпилепсия: парциальные (фокальные) приступы, генерализованные тонико-клонические приступы, смешанные формы. Препарат неэффективен при абсансах и миоклонических приступах.
• Невралгия тройничного нерва — одно из основных показаний, не связанных с эпилепсией.
• Болевые синдромы: диабетическая нейропатия, постгерпетическая невралгия, некоторые формы фантомных болей.
• Психиатрия: профилактика фаз при биполярном аффективном расстройстве, купирование мании, некоторые импульсивные состояния.
• Синдром алкогольной абстиненции в составе комплексной терапии.

¶Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая. Ориентировочные схемы:

• Взрослые при эпилепсии: начальная доза 100–200 мг 1–2 раза в сутки, с постепенным повышением до 800–1200 мг в сутки, разделённых на 2–3 приёма. Максимальная суточная доза — до 1600–2000 мг.
• Невралгия тройничного нерва: начальная доза 200–400 мг в сутки, при необходимости повышается до 800–1200 мг; после исчезновения боли дозу снижают до поддерживающей.
• Дети: доза рассчитывается по массе тела, обычно 10–20 мг/кг в сутки.

Отмену проводят постепенно, поскольку резкое прекращение приёма может спровоцировать возобновление приступов.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим соединениям.
• Атриовентрикулярная блокада, нарушения проводимости сердца.
• Угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе, порфирия.
• Одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
• Беременность (особенно I триместр) и период грудного вскармливания — назначаются только по жизненным показаниям.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, сонливость, атаксия, диплопия, тошнота, сухость во рту, нарушение аккомодации. Эти явления обычно ослабевают по мере адаптации.

Серьёзные, но редкие осложнения:

• гематологические — лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия;
• кожные — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (чаще у носителей аллеля HLA-B*1502);
• гипонатриемия вследствие синдрома неадекватной секреции АДГ;
• гепатотоксичность, нарушения функции печени.

При появлении сыпи, лихорадки, болей в горле или признаков кровоточивости приём препарата прекращают и срочно обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Карбамазепин — индуктор микросомальных ферментов печени, поэтому ускоряет метаболизм многих лекарств: оральных контрацептивов, антикоагулянтов, некоторых противоэпилептических средств, что снижает их эффективность. В свою очередь, ингибиторы CYP3A4 (например, макролиды, азоловые противогрибковые) повышают концентрацию карбамазепина и риск токсичности.

Во время лечения рекомендуется периодический контроль картины крови, функции печени, уровня электролитов и концентрации препарата в плазме. Пациентам следует воздержаться от управления транспортом и занятий, требующих повышенного внимания, особенно в начале терапии.

¶Статус в России

Оригинальный Тегретол (производитель — компания Novartis) с 2014 года не поставляется на российский рынок; регистрационное удостоверение было аннулировано. В аптечной сети представлены воспроизведённые препараты карбамазепина российского и зарубежного производства, в том числе в ретардных формах. Любые изменения терапии, включая переход с одного препарата на другой, должны проводиться под наблюдением врача, поскольку биоэквивалентность разных торговых марок может различаться.