Тамсулозин-OBL — препарат для лечения ДГПЖ¶

Тамсулозин-OBL — российский лекарственный препарат на основе тамсулозина гидрохлорида, относящийся к группе альфа1-адреноблокаторов. Выпускается в форме капсул с пролонгированным высвобождением и применяется преимущественно для симптоматической терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Препарат производится фармацевтической компанией «Оболенское» (ООО «Оболенское фармацевтическое предприятие») и является одним из воспроизведённых (дженериковых) аналогов оригинального тамсулозина.

¶Действующее вещество

Действующим веществом препарата является тамсулозин — селективный антагонист α1A-адренорецепторов. Эти рецепторы преимущественно локализованы в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокируя их, тамсулозин снижает тонус гладких мышц указанных структур, что уменьшает сопротивление току мочи и облегчает мочеиспускание. В отличие от неселективных альфа-блокаторов, тамсулозин в меньшей степени влияет на α1B-адренорецепторы сосудов, что снижает риск ортостатической гипотензии.

Тамсулозин был впервые синтезирован и выведен на рынок в 1990-х годах; оригинальным препаратом является «Омник» (Omnic) производства компании Astellas. После истечения патентной защиты появилось множество дженериков, в том числе российского производства.

¶Форма выпуска и состав

Тамсулозин-OBL выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул с модифицированным (пролонгированным) высвобождением. Наиболее распространённая дозировка — 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида в одной капсуле. Капсулы содержат микрогранулы, обеспечивающие постепенное поступление действующего вещества в кровоток, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Вспомогательные компоненты могут включать целлюлозу микрокристаллическую, сополимер метакриловой кислоты, тальк, желатин и красители, входящие в состав оболочки капсулы. Точный состав указан в инструкции производителя.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре нижних мочевыводящих путей. Это приводит к расслаблению мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, улучшению оттока мочи и уменьшению симптомов инфравезикальной обструкции. Препарат не уменьшает размер предстательной железы и не устраняет причину заболевания, а лишь облегчает его симптоматику.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тамсулозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи может замедлять всасывание, поэтому рекомендуется принимать капсулу после еды в одно и то же время. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов. Препарат связывается с белками плазмы примерно на 99 %, метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6). Период полувыведения составляет в среднем 10–13 часов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, незначительная часть — в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение функциональных нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы:

• затруднённое начало мочеиспускания;
• слабая струя мочи;
• чувство неполного опорожнения мочевого пузыря;
• учащённое мочеиспускание, в том числе ночное (никтурия);
• необходимость натуживания при мочеиспускании.

Препарат назначается для симптоматического улучшения, а не для радикального устранения гиперплазии. При значительном увеличении предстательной железы может потребоваться комбинированная терапия или хирургическое вмешательство.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к тамсулозину или компонентам препарата;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат применяется при артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности, а также у пациентов, принимающих ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол) или другие альфа-адреноблокаторы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с сосудорасширяющим действием:

• головокружение;
• головная боль;
• ортостатическая гипотензия (при резком вставании);
• ретроградная эякуляция;
• сухость во рту;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, запор или диарея).

Редко возможны тахикардия, обмороки, кожная сыпь, ангионевротический отёк. При появлении выраженных симптомов рекомендуется обратиться к врачу.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить рак предстательной железы, поскольку симптомы ДГПЖ и злокачественного новообразования могут совпадать. Пациентам, которым планируется операция по поводу катаракты, следует сообщить офтальмологу о приёме тамсулозина, так как препарат повышает риск интраоперационного синдрома атонии радужки (IFIS).

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами в связи с возможным головокружением.

¶Место среди аналогов

Тамсулозин-OBL входит в обширную группу дженериков тамсулозина, зарегистрированных в России. Аналоги выпускаются под названиями «Омник», «Тамсулозин», «Тамсулозин Канон», «Фокусин», «Гиперпрост» и другими. Различия между ними касаются в основном вспомогательных веществ и технологии высвобождения; терапевтическая эквивалентность подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

Выбор конкретного препарата осуществляет врач с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости терапии. Самолечение альфа-адреноблокаторами не рекомендуется.