Тадалафил как лекарственное средство¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное вещество, ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции, симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь под различными торговыми наименованиями; наиболее известен оригинальный препарат «Сиалис». Отличается от других средств той же группы (силденафила, варденафила) длительным периодом действия — до 36 часов, из-за чего получил обиходное название «уикенд-таблетка».

¶История и разработка

Молекулу тадалафила синтезировали в лабораториях британской фармацевтической компании ICOS Corporation в середине 1990-х годов. Первоначально вещество исследовали как средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, однако в ходе клинических испытаний выявился выраженный побочный эффект в виде усиления эрекции. Разработка была переориентирована, и в 2002 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило тадалафил для лечения эректильной дисфункции. В 2008 году к показаниям добавили лёгочную артериальную гипертензию, а в 2011 году — симптомы доброкачественной гиперплазии простаты. После истечения патентной защиты в 2017–2018 годах в обращении появились многочисленные дженерики.

¶Фармакологические свойства

Тадалафил блокирует фермент ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Накопление цГМФ расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и увеличивает приток крови к кавернозным телам полового члена при сексуальной стимуляции. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — необходимо наличие возбуждения и высвобождения оксида азота.

Ключевые параметры:

Метаболизируется преимущественно в печени ферментом CYP3A4, выводится в основном через кишечник.

¶Применение

Основные показания:

• Эректильная дисфункция — как в режиме приёма по требованию, так и в низких дозах ежедневно.
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы — уменьшает симптомы нижних мочевых путей.
• Лёгочная артериальная гипертензия — в дозировке 40 мг под торговым наименованием «Адцирка».
• Комбинированная терапия — при сочетании эректильной дисфункции и гиперплазии простаты.

Препарат отпускается по рецепту врача. Самолечение и приобретение сомнительных партий без документов связаны с рисками: передозировкой, отсутствием контроля качества и взаимодействием с другими лекарствами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, диспепсия, боль в спине и мышцах, заложенность носа, приливы. Боль в спине и миалгия чаще возникают при длительном приёме и обычно проходят самостоятельно.

Абсолютные противопоказания:

• одновременный приём нитратов и нитритов (риск резкого падения давления);
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• нестабильная стенокардия;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки.

Осторожность требуется при гипотонии, приёме альфа-блокаторов и ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира).

¶Формы выпуска и цены

Тадалафил представлен таблетками по 5, 10 и 20 мг, покрытыми оболочкой. Оригинальный препарат и дженерики различаются по стоимости: цена зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке, производителя и региона. В аптеках России и стран СНГ стоимость упаковки дженерика из 4 таблеток по 20 мг обычно составляет несколько сотен рублей, тогда как оригинальный препарат стоит заметно дороже. Отпуск производится строго по рецепту, поэтому приобретение в обычной аптеке без назначения врача невозможно.

¶Отзывы и практика применения

В клинических исследованиях эффективность тадалафила подтверждена у большинства пациентов с эректильной дисфункцией лёгкой и средней степени тяжести. В отзывах пациентов чаще всего отмечают длительность действия, возможность не привязывать приём к конкретному времени и независимость от еды. К негативным сторонам относят головную боль, мышечные боли, индивидуальную неэффективность, а также высокую цену оригинального препарата. Достоверность отзывов в интернете неоднородна: часть публикаций носит рекламный характер, поэтому ориентироваться на них при выборе терапии не следует.

¶Правовой статус и оборот

Тадалафил входит в перечень рецептурных лекарственных средств. В ряде стран зафиксированы случаи продажи контрафактной продукции через нелегальные интернет-ресурсы; такие препараты могут не содержать действующего вещества либо содержать опасные примеси. Легальный оборот предполагает наличие регистрационного удостоверения, серийного контроля и инструкции по медицинскому применению. Самостоятельное изменение дозировки или замена назначенного препарата аналогом без консультации специалиста не рекомендуется.