Тадалафил как лекарственное средство¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное средство, ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции, симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; международное непатентованное наименование — тадалафил, торговое название оригинального препарата — Сиалис. Отличается от других препаратов группы (силденафила, варденафила) длительным периодом действия — до 36 часов.

¶История и разработка

Тадалафил был синтезирован в 1990-х годах в исследовательских лабораториях британской фармацевтической компании ICOS Corporation в сотрудничестве с Eli Lilly. Первоначально соединение изучалось как возможное средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, однако в ходе клинических испытаний был выявлен выраженный эффект на эректильную функцию. В 2002 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило препарат для лечения эректильной дисфункции. В 2008 году к показаниям добавилось лечение лёгочной артериальной гипертензии, в 2011 году — симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. После истечения патентной защиты в 2017–2018 годах на рынке появились многочисленные дженерики.

¶Механизм действия

Тадалафил блокирует фермент фосфодиэстеразу типа 5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ. Накопление цГМФ вызывает расслабление гладких мышц и усиление притока крови, что обеспечивает эрекцию. Поскольку тадалафил не запускает этот процесс самостоятельно, для его действия необходимо естественное возбуждение.

В отношении предстательной железы и лёгочных сосудов эффект связан с расслаблением гладкой мускулатуры соответствующих тканей, что уменьшает симптомы гиперплазии и снижает давление в лёгочной артерии.

¶Показания к применению

• Эректильная дисфункция у взрослых мужчин.
• Симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы (затруднённое мочеиспускание, частые позывы).
• Лёгочная артериальная гипертензия (в определённых дозировках, под контролем специалиста).

¶Дозировка и режим приёма

При эректильной дисфункции применяются два режима:

Максимальная суточная доза — 20 мг. При лёгочной гипертензии доза подбирается индивидуально, обычно 40 мг один раз в сутки. Таблетку принимают независимо от еды; жирная пища может замедлить начало действия. Препарат не предназначен для постоянного бесконтрольного приёма — режим определяет врач.

¶Противопоказания

• Одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат) и других донаторов оксида азота — риск критического падения давления.
• Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт или инсульт.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Некоторые формы наследственных дегенеративных заболеваний сетчатки.
• Выраженная печёночная или почечная недостаточность (требуется коррекция дозы или отказ).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, покраснение лица, заложенность носа, диспепсия, боль в спине и мышцах, приливы. Боль в спине и миалгия чаще возникают при ежедневном приёме и обычно проходят самостоятельно. Редко возможны головокружение, изменения зрения, снижение слуха. При появлении priapismа (болезненной эрекции продолжительностью более четырёх часов) требуется немедленная медицинская помощь.

¶Взаимодействия

Тадалафил метаболизируется ферментом CYP3A4. Ингибиторы этого фермента (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, некоторые антибиотики) повышают концентрацию препарата в крови, что требует снижения дозы. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, некоторые противосудорожные средства) ослабляют эффект. Несовместим с нитратами и альфа-адреноблокаторами без специальной коррекции. Грейпфрутовый сок замедляет выведение.

¶Особые указания

Перед началом приёма необходимо исключить сердечно-сосудистые противопоказания, так как сексуальная активность создаёт дополнительную нагрузку на сердце. Препарат не защищает от инфекций, передающихся половым путём, и не является контрацептивом. Не применяется у женщин и детей. При наличии деформаций полового члена, склонности к priapismу требуется осторожность. Вождение транспорта возможно, если не возникают головокружение и нарушения зрения.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки, покрытые оболочкой, дозировкой 2,5, 5, 10 и 20 мг. Хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Правовой статус

В большинстве стран, включая Россию, тадалафил относится к рецептурным препаратам. Бесконтрольное приобретение и приём без назначения врача связаны с риском серьёзных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Интернет-продажа без рецепта противозаконна и опасна из-за риска подделок.