Сунитиниб-Бинергия — противоопухолевый препарат¶

Сунитиниб-Бинергия — российский воспроизведённый (дженериковый) противоопухолевый лекарственный препарат, действующим веществом которого является сунитиниб — низкомолекулярный ингибитор рецепторных тирозинкиназ. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и применяется в таргетной терапии распространённого почечно-клеточного рака и некоторых других солидных опухолей. Препарат производится российской фармацевтической компанией «Бинергия» (Бинергия, группа компаний) и относится к классу таргетных (молекулярно-направленных) противоопухолевых средств.

¶Действующее вещество

Сунитиниб — синтетическое химическое соединение, относящееся к группе ингибиторов протеинкиназ. Его молекула избирательно подавляет активность ряда рецепторных тирозинкиназ, участвующих в росте опухолевых клеток и формировании новых кровеносных сосудов, питающих опухоль (ангиогенез). Механизм действия связан с конкурентным связыванием с АТФ-связывающим участком киназных рецепторов.

Основные мишени сунитиниба:

• рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3);
• рецепторы фактора роста тромбоцитов (PDGFR-α и PDGFR-β);
• рецептор фактора стволовых клеток (KIT);
• тирозинкиназы RET, CSF-1R и FLT-3.

Подавление этих мишеней одновременно тормозит пролиферацию опухолевых клеток и блокирует ангиогенез, что замедляет рост опухоли и её метастазирование. Сунитиниб был разработан как оригинальный препарат (торговое название «Сутент») и после истечения патентной защиты стал объектом воспроизводства множеством производителей, включая российские компании.

¶Производитель

«Бинергия» — российская фармацевтическая компания, специализирующаяся на выпуске дженериковых и биоаналоговых лекарственных препаратов, в том числе в онкологической и гематологической сферах. Препарат «Сунитиниб-Бинергия» зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённое лекарственное средство и входит в перечень препаратов, применяемых в рамках программы льготного лекарственного обеспечения. Выпуск подобных дженериков направлен на снижение стоимости терапии по сравнению с оригинальным препаратом.

¶Показания к применению

Сунитиниб-Бинергия применяется у взрослых пациентов при следующих состояниях:

• распространённый почечно-клеточный рак (светлоклеточный вариант) у пациентов, ранее не получавших лечения, а также при неэффективности предшествующей терапии цитокинами;
• гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСТ) при непереносимости или неэффективности терапии иматинибом;
• нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы (в ряде регистрационных статусов);
• отдельные случаи метастатического почечно-клеточного рака в качестве второй линии терапии.

Точный перечень показаний определяется инструкцией по медицинскому применению конкретного зарегистрированного препарата и может отличаться в зависимости от страны регистрации.

¶Режим дозирования

Стандартный режим приёма — 50 мг один раз в сутки в течение 4 недель с последующим перерывом 2 недели (схема 4/2) либо непрерывный приём по индивидуальной схеме, определяемой врачом. Капсулы принимают независимо от приёма пищи. Доза может корректироваться при развитии нежелательных реакций. Сунитиниб-Бинергия отпускается по рецепту и применяется только под наблюдением врача-онколога.

¶Побочные эффекты

Профиль нежелательных реакций сунитиниба хорошо изучен и включает:

• утомляемость и астению;
• диарею, тошноту, стоматит, изменение вкуса;
• артериальную гипертензию;
• кожные реакции, изменение цвета кожи и волос;
• гипотиреоз;
• снижение числа форменных элементов крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
• повышение активности печёночных ферментов;
• редко — нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часть реакций требует снижения дозы или временной отмены препарата. Пациентам необходим регулярный контроль артериального давления, показателей крови и функции щитовидной железы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь сунитиниб всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 6–12 часов. Приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность. Препарат в значительной степени связывается с белками плазмы, метаболизируется преимущественно в печени при участии фермента CYP3A4, выводится главным образом через кишечник и частично почками. Период полувыведения составляет около 40–60 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Место в терапии

Сунитиниб относится к первой волне таргетных препаратов, изменивших подход к лечению метастатического почечно-клеточного рака. До появления ингибиторов тирозинкиназ основу терапии составляли цитокины (интерферон-альфа, интерлейкин-2), эффективность которых была ограничена. Сунитиниб и близкие к нему препараты (сорафениб, пазопаниб, акситиниб) стали стандартом первой и последующих линий лечения. Появление дженериков, включая Сунитиниб-Бинергия, расширило доступность терапии за счёт снижения её стоимости.

¶Регуляторный статус

Как и любой лекарственный препарат, Сунитиниб-Бинергия проходит процедуру государственной регистрации, в ходе которой подтверждается соответствие воспроизведённого препарата оригинальному по показателям качества, эффективности и безопасности. Для дженериков в ряде случаев требуется подтверждение биоэквивалентности. Препарат включён в российские клинические рекомендации по лечению онкологических заболеваний и может закупаться в рамках государственных программ лекарственного обеспечения.

¶Ограничения и предостережения

Сунитиниб-Бинергия не применяется при беременности и в период грудного вскармливания, а также при повышенной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью назначается пациентам с нарушениями функции печени и почек, при артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваниях в анамнезе. Во время лечения требуется надёжная контрацепция. Взаимодействие с индукторами и ингибиторами CYP3A4 может изменять концентрацию препарата в крови, что учитывается при назначении сопутствующей терапии.