Сутент — оригинальный противоопухолевый препарат¶

Сутент (международное непатентованное наименование — сунитиниб, торговые названия Sutent, Сутент) — оригинальный противоопухолевый лекарственный препарат, пероральный ингибитор протеинкиназ, применяемый в онкологии для лечения почечно-клеточного рака и гастроинтестинальных стромальных опухолей. Разработан американской фармацевтической компанией Pfizer; действующее вещество — сунитиниб малат.

¶История

Сунитиниб был создан в результате исследований сигнальных путей, регулирующих ангиогенез и пролиферацию опухолевых клеток. Препарат одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в январе 2006 года для лечения гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСТ) и метастатического почечно-клеточного рака. В дальнейшем показания расширялись, в том числе для адъювантной терапии ГИСТ высокого риска рецидива. В Российской Федерации препарат зарегистрирован и входит в перечни лекарственного обеспечения по соответствующим нозологиям.

¶Механизм действия

Сунитиниб относится к классу низкомолекулярных ингибиторов тирозинкиназ. Он блокирует активность нескольких рецепторных тирозинкиназ, вовлечённых в рост опухоли и образование новых сосудов:

• рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3);
• рецепторы фактора роста тромбоцитов (PDGFR-α, PDGFR-β);
• рецепторы фактора стволовых клеток (KIT);
• RET, FLT3, CSF-1R.

Подавление этих мишеней одновременно тормозит ангиогенез (рост сосудов, питающих опухоль) и пролиферацию опухолевых клеток, что приводит к замедлению роста новообразования и, в части случаев, к его уменьшению.

¶Показания к применению

Основные одобренные показания:

Препарат принимается внутрь, обычно по схеме «4 недели приёма — 2 недели перерыва» (цикл 6 недель), дозировка подбирается индивидуально.

¶Побочные эффекты

Профиль токсичности типичен для ингибиторов ангиогенеза. Наиболее частые нежелательные явления: утомляемость, диарея, тошнота, стоматит, изменение цвета кожи и волос, артериальная гипертензия, гипотиреоз, снижение числа форменных элементов крови. Возможны более редкие, но серьёзные осложнения — нарушение функции печени, сердечная недостаточность, тромбоэмболии, кровотечения. Требуется регулярный лабораторный и клинический контроль.

¶Значение и место в терапии

Сутент стал одним из первых таргетных препаратов, доказавших эффективность при метастатическом почечно-клеточном раке, где ранее возможности системной терапии были ограничены. Он относится к группе оригинальных (брендовых) лекарств; позже появились воспроизведённые аналоги — дженерики сунитиниба. Препарат включён в клинические рекомендации ряда онкологических сообществ. Наряду с другими ингибиторами тирозинкиназ он применяется в рамках персонализированного подхода, при котором выбор терапии опирается на молекулярные характеристики опухоли.

¶Ограничения

Эффективность препарата индивидуальна и зависит от типа опухоли, её молекулярного профиля и предшествующего лечения. Возможно развитие резистентности, что требует смены терапевтической линии. Назначение и контроль терапии осуществляет врач-онколог; самолечение недопустимо.