Сульпирид в капсулах¶

Сульпирид в капсулах — твёрдая пероральная лекарственная форма антипсихотического препарата сульпирида (группа замещённых бензамидов), предназначенная для приёма внутрь. Капсулы содержат сульпирид в виде действующего вещества и вспомогательные компоненты, заключённые в оболочку; такая форма обеспечивает точное дозирование и защиту содержимого от внешней среды. Сульпирид применяется преимущественно при расстройствах шизофренического спектра с преобладанием негативной симптоматики, а также при соматизированных и тревожно-депрессивных состояниях, головокружениях и некоторых нарушениях пищеварения.

¶Общая характеристика

Сульпирид — атипичный антипсихотик, химически относящийся к производным бензамида. Он был синтезирован в 1966 году во Франции и с конца 1960-х годов применяется в клинической практике. В отличие от многих нейролептиков, сульпирид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер в лимбическую систему в малых дозах, что объясняет его «атипичный» профиль действия: при низких дозировках преобладает прокинетический и анксиолитический эффект, при высоких — антипсихотический.

Капсулы — одна из основных пероральных форм выпуска наряду с таблетками и раствором для приёма внутрь. Дозировка капсул обычно варьирует в диапазоне 50 и 100 мг для низких доз и 200 мг для более высоких. Точный набор дозировок зависит от страны и производителя.

¶Состав и устройство

Капсула состоит из двух частей:

• Содержимое — действующее вещество сульпирид и наполнители (например, лактоза, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид). Наполнители обеспечивают сыпучесть и равномерное распределение порошка.
• Оболочка — чаще всего желатиновая; может содержать красители для идентификации дозировки. Существуют также формы с кишечнорастворимой или модифицированной оболочкой, хотя классические капсулы сульпирида обычно не имеют отсроченного высвобождения.

Капсульная форма удобна тем, что маскирует горький вкус субстанции и защищает её от света и влаги.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Сульпирид является селективным антагонистом дофаминовых рецепторов D2 и D3. В отличие от типичных нейролептиков, он слабо влияет на серотониновые, гистаминовые и адренергические рецепторы, что снижает выраженность некоторых побочных эффектов (седации, ортостатической гипотензии). Блокада D2-рецепторов в мезолимбической системе лежит в основе антипсихотического действия, а в триггерной зоне — противорвотного и прокинетического.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь сульпирид всасывается относительно медленно; биодоступность составляет около 25–35 %. Пища может замедлять всасывание, поэтому рекомендуется принимать капсулы до еды. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–6 часов. Препарат слабо связывается с белками плазмы, метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет примерно 6–8 часов, что требует двукратного приёма в сутки.

¶Показания к применению

Капсулы сульпирида назначают при:

• шизофрении и других психотических расстройствах, особенно с преобладанием апатии, абулии, эмоциональной отгороженности;
• тревожно-депрессивных состояниях, в том числе с соматическими жалобами;
• головокружениях различного происхождения (в том числе при болезни Меньера);
• функциональных расстройствах пищеварения (тошнота, чувство переполнения, замедленное опорожнение желудка).

В низких дозах (50–100 мг/сут) препарат применяется как прокинетик и анксиолитик, в высоких (200–1200 мг/сут) — как антипсихотик.

¶Дозирование и приём

Дозы подбираются индивидуально с учётом состояния и возраста. Капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, обычно до еды. Кратность приёма — 2 раза в сутки. При психотических расстройствах дозировка наращивается постепенно. Для пожилых пациентов и лиц с почечной недостаточностью дозы снижают. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия), чаще при высоких дозах;
• гиперпролактинемия с галактореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла;
• сонливость, головная боль, бессонница;
• редко — удлинение интервала QT, злокачественный нейролептический синдром.

Противопоказания включают феохромоцитому, гиперпролактинемию, тяжёлую почечную недостаточность, эпилепсию, паркинсонизм, беременность и период лактации (с осторожностью). Не рекомендуется одновременный приём с леводопой и дофаминергическими средствами.

¶Особые указания

При длительной терапии требуется контроль уровня пролактина, показателей крови и функции почек. Водителям и операторам механизмов следует учитывать возможную сонливость. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан контроль ЭКГ.

¶Правовой статус и обращение

Сульпирид в капсулах отпускается по рецепту врача. В разных странах он зарегистрирован под различными торговыми наименованиями. Дозировки и форма выпуска регулируются национальными регуляторными органами.