Сулид — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Сулид (действующее вещество — сулиндак, лат. Sulindac) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных индолуксусной кислоты, применяемый преимущественно при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; в ряде стран зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат.

¶История и происхождение

Сулиндак был синтезирован в 1960-х годах в ходе поиска НПВП, превосходящих по эффективности и переносимости индометацин. Он относится к тому же химическому семейству, что и индометацин (производные индолуксусной кислоты), и был внедрён в клиническую практику в 1970-х годах, прежде всего в США. В отличие от индометацина, сулиндак позиционировался как препарат с меньшей частотой побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Химическая структура

По химическому строению сулиндак представляет собой производное индена и индолуксусной кислоты. Его молекула содержит атом фтора и сульфидную (тиоэфирную) группу. Именно наличие сульфидной группы определяет особенность метаболизма препарата: он относится к так называемым пролекарствам — биологически активным становится после превращений в организме.

¶Механизм действия

Как и другие НПВП, сулиндак угнетает ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующие в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Угнетение синтеза простагландинов снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает боль и температуру.

Особенность сулиндака состоит в том, что сам он является неактивным предшественником. В организме он восстанавливается до активного сульфидного метаболита, а затем может вновь окисляться до неактивного сульфонового производного. Такая обратимость превращений обеспечивает длительное присутствие активной формы в крови и позволяет принимать препарат реже — обычно два раза в сутки.

¶Показания к применению

Сулиндак применяется при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата:

• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (остеоартроз);
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• подагрический артрит;
• бурсит и тендинит;
• боли в спине и мышцах воспалительного характера.

Препарат также используется для облегчения острой боли и в послеоперационном периоде. Назначение и дозировка определяются врачом с учётом состояния пациента.

¶Фармакокинетика

Сулиндак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного метаболита в плазме крови достигается через несколько часов после приёма. Препарат характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени, а выведение — преимущественно через почки и частично с желчью. Период полувыведения активного метаболита довольно длительный, что и обусловливает двукратный режим приёма.

¶Побочные эффекты

К типичным нежелательным реакциям НПВП относятся:

• тошнота, изжога, боли в эпигастрии, диарея или запор;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• повышение артериального давления, задержка жидкости;
• кожные высыпания, зуд.

Реже наблюдаются более серьёзные осложнения: эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени и почек, изменения со стороны крови. Сулиндак, как и другие НПВП, может повышать риск сердечно-сосудистых осложнений при длительном применении.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• повышенной чувствительности к сулиндаку и другим НПВП, в том числе при «аспириновой» астме;
• беременности (особенно в третьем триместре) и в период грудного вскармливания.

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сахарном диабете и склонности к кровотечениям. Одновременный приём с другими НПВП, антикоагулянтами, некоторыми антигипертензивными и мочегонными средствами требует врачебного контроля из-за риска взаимодействий.

¶Значение и место среди НПВП

Сулиндак занимает нишевое положение в группе НПВП. Он не является препаратом первого выбора при большинстве состояний, уступая по частоте назначения ибупрофену, диклофенаку, напроксену и селективным ингибиторам ЦОГ-2. Его применяют в основном при непереносимости или недостаточной эффективности других НПВП. Интерес к сулиндаку в научной литературе связан также с исследованиями его возможного влияния на риск некоторых опухолевых заболеваний, однако эти данные остаются предметом изучения и не служат основанием для применения препарата вне утверждённых показаний.

¶Правовой статус

В России и ряде других стран сулиндак отпускается по рецепту врача. В некоторых государствах он либо не зарегистрирован, либо выведен из обращения по коммерческим причинам, тогда как в США и части стран Европы остаётся доступным. Самостоятельное применение препарата без назначения врача недопустимо.