Сульфасалазин: инструкция и применение¶

Сульфасалазин — лекарственный препарат из группы противовоспалительных средств, применяемый преимущественно при воспалительных заболеваниях кишечника и некоторых ревматологических патологиях. Представляет собой соединение сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой (месалазином), связанных азогруппой. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, а также в виде ректальных суппозиториев и суспензии для ректального применения. Отпускается по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — сульфасалазин. Таблетки обычно содержат 500 мг активного компонента. Вспомогательные вещества могут включать крахмал, стеарат магния, тальк, повидон и компоненты оболочки, обеспечивающей высвобождение препарата преимущественно в толстой кишке. Таблетки, как правило, имеют продолговатую форму, покрыты оболочкой жёлтого или коричневато-жёлтого цвета.

¶Механизм действия

Сульфасалазин практически не всасывается в желудке и тонкой кишке. Под действием бактериальной азоредуктазы микрофлоры толстой кишки молекула распадается на два компонента: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту. Основное противовоспалительное действие связывают с 5-аминосалициловой кислотой, которая подавляет синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозит миграцию нейтрофилов и снижает активность воспалительного процесса в слизистой оболочке кишечника. Сульфапиридин обладает антибактериальным эффектом и метаболизируется в печени, выводясь почками.

При ревматологических заболеваниях эффект развивается медленнее и связан с иммуномодулирующим и противовоспалительным действием обоих компонентов.

¶Показания к применению

• Неспецифический язвенный колит (в том числе в фазе обострения и для поддержания ремиссии).
• Болезнь Крона (преимущественно при поражении толстой кишки).
• Ревматоидный артрит (в качестве базисного препарата при лёгкой и средней степени тяжести).
• Анкилозирующий спондилит (в отдельных случаях).
• Ювенильный идиопатический артрит у детей.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально с учётом заболевания, возраста и переносимости. При воспалительных заболеваниях кишечника взрослым обычно назначают по 500 мг 4 раза в сутки после еды, при необходимости дозу увеличивают. Поддерживающая терапия может составлять 500 мг 2–4 раза в сутки.

При ревматоидном артрите лечение начинают с минимальных доз (например, 500 мг в сутки), постепенно увеличивая до 2–3 г в сутки в несколько приёмов. Детям дозу рассчитывают по массе тела.

Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, после еды для уменьшения раздражения желудочно-кишечного тракта. Курс лечения определяется врачом; самостоятельная отмена или изменение дозы не рекомендуется.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, салицилатам или компонентам препарата.
• Тяжёлые нарушения функции печени и почек.
• Заболевания крови (выраженная анемия, лейкопения, тромбоцитопения).
• Порфирия.
• Кишечная непроходимость.
• Детский возраст до определённого порога (зависит от формы и инструкции производителя).
• Период беременности и грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Особые указания и меры предосторожности

Во время лечения требуется регулярный контроль картины периферической крови, а также показателей функции печени и почек. При появлении признаков угнетения кроветворения (лихорадка, бледность, боли в горле, кровоточивость) препарат отменяют и срочно обращаются к врачу.

Пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы сульфасалазин назначают с осторожностью из-за риска гемолиза. Препарат может окрашивать мочу в оранжево-жёлтый цвет и изменять результаты некоторых лабораторных тестов.

В период лечения следует соблюдать достаточный питьевой режим для снижения риска кристаллурии.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции могут затрагивать различные системы:

При появлении выраженных или стойких побочных реакций необходимо проконсультироваться с врачом.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Сульфасалазин может усиливать действие антикоагулянтов непрямого действия, гипогликемических средств, метотрексата. Совместное применение с другими салицилатами повышает риск токсического влияния на почки. Антациды и препараты, изменяющие кислотность желудка, могут влиять на всасывание. Не рекомендуется одновременный приём с цитостатиками и препаратами, угнетающими кроветворение, без контроля врача.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности — как правило, 3–5 лет в зависимости от формы выпуска. Отпускается по рецепту.

¶Аналоги и статус

К структурным аналогам относят месалазин (5-аминосалициловая кислота) и олсалазин. Сульфасалазин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в клинические рекомендации по лечению воспалительных заболеваний кишечника. Информация о препарате в конкретной стране может отличаться; перед применением следует ознакомиться с официальной инструкцией производителя.