Сульфаниламидные капли в офтальмологии¶

Сульфаниламидные капли — группа офтальмологических лекарственных средств на основе сульфаниламидов, применяемых местно в виде растворов для инстилляции в конъюнктивальный мешок. Основным действующим веществом наиболее известного препарата этой группы является сульфацетамид (сульфацил натрия), выпускаемый в форме 10 %, 20 % и 30 % растворов. Средства обладают бактериостатическим действием в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и используются преимущественно при инфекционно-воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза.

¶История и происхождение

Сульфаниламиды — первый класс синтетических антибактериальных химиотерапевтических средств. Их действие было обнаружено в 1935 году, когда немецкий химик и врач Герхард Домагк установил противомикробную активность пронтозила (красного стрептоцида) — азокрасителя, синтезированного в лабораториях концерна Bayer. За это открытие Домагк был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1939 году.

В дальнейшем было установлено, что активным метаболитом пронтозила является сульфаниламид (пара-аминобензолсульфамид). Это положило начало массовому синтезу производных сульфаниламида, среди которых оказался и сульфацетамид. В офтальмологическую практику сульфацетамид натрия вошёл в середине XX века и в течение десятилетий оставался одним из наиболее доступных и распространённых антибактериальных средств местного применения в офтальмологии, особенно на территории СССР и в странах постсоветского пространства.

¶Механизм действия

Сульфаниламиды действуют как конкурентные антагонисты пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) — компонента, необходимого бактериям для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Микроорганизмы, не способные использовать готовую фолиевую кислоту из внешней среды, включают сульфаниламид в метаболический путь вместо ПАБК, что приводит к образованию неактивного аналога и блокирует синтез фолатов, а следовательно, и нуклеиновых кислот. В результате рост и размножение бактерий подавляются — эффект носит бактериостатический, а не бактерицидный характер.

Человеческие клетки не синтезируют фолаты самостоятельно, а получают их с пищей, поэтому избирательная токсичность сульфаниламидов в отношении микроорганизмов относительно высока.

¶Спектр активности

Сульфацетамид активен в отношении ряда возбудителей, типичных для глазных инфекций:

• грамположительные кокки, в том числе стафилококки и стрептококки;
• грамотрицательные бактерии — кишечная палочка, некоторые виды протея, гемофильная палочка;
• хламидии (в составе комплексной терапии).

Препарат неэффективен против синегнойной палочки, большинства анаэробов, грибов и вирусов. Устойчивость микроорганизмов к сульфаниламидам развивается относительно быстро, что ограничивает их применение при тяжёлых и затяжных инфекциях.

¶Форма выпуска и состав

Сульфаниламидные капли выпускаются в виде стерильных водных растворов сульфацетамида натрия различной концентрации:

Растворы могут содержать вспомогательные компоненты — натрия тиосульфат (стабилизатор), натрия хлорид, воду для инъекций. Выпускаются во флаконах-капельницах и тюбик-капельницах.

¶Применение

Основные показания к применению сульфаниламидных капель:

• конъюнктивиты бактериальной этиологии;
• блефариты и блефароконъюнктивиты;
• кератиты и кератоконъюнктивиты;
• профилактика гнойных осложнений в послеоперационном периоде;
• профилактика бленнореи у новорождённых (исторически — закапывание 30 % раствора сразу после рождения);
• лечение инфицированных травм и ожогов глаза.

Растворы закапывают в конъюнктивальный мешок, обычно по 1–2 капли 4–6 раз в сутки. Длительность курса определяется врачом; при отсутствии эффекта в течение нескольких дней требуется пересмотр терапии.

¶Побочные эффекты и ограничения

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• местное жжение, зуд, слезотечение, ощущение инородного тела;
• аллергические реакции — покраснение, отёк век, кожная сыпь;
• при длительном применении — риск развития устойчивых штаммов микроорганизмов.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости сульфаниламидов. Не рекомендуется одновременное применение с прокаином и некоторыми местными анестетиками, поскольку продукты их распада снижают антибактериальную активность сульфаниламидов.

¶Место в современной терапии

С середины XX века сульфаниламидные капли были практически безальтернативным средством местной антибактериальной терапии в офтальмологии. Однако с распространением более эффективных и удобных в применении препаратов — антибиотиков из групп фторхинолонов (офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин), аминогликозидов (тобрамицин) и других — их значение снизилось.

Тем не менее сульфацетамид сохраняет позиции благодаря ряду свойств:

• широкая доступность и низкая стоимость;
• отсутствие необходимости в рецепте в ряде стран;
• доказанная эффективность при неосложнённых конъюнктивитах;
• возможность применения в педиатрии и у беременных по назначению врача.

В клинических рекомендациях сульфаниламидные капли рассматриваются как препараты первой линии при лёгких формах бактериального конъюнктивита и как средство профилактики в ряде ситуаций. При тяжёлых, смешанных или резистентных инфекциях предпочтение отдаётся антибиотикам более широкого спектра.

¶Аналоги и родственные средства

К местным офтальмологическим средствам, близким по назначению, относятся растворы левомицетина, фторхинолоновые капли, комбинированные препараты, содержащие антибактериальный и противовоспалительный компоненты. Выбор конкретного средства определяется характером возбудителя, тяжестью процесса и индивидуальными особенностями пациента.