Сульфацетамид — антибактериальное средство¶

Сульфацетамид — антибактериальное средство из группы сульфаниламидов, применяемое преимущественно местно в офтальмологии. По химической структуре представляет собой N-ацетильное производное сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), точнее — сульфаниламид с ацетильной группой, отщепляющейся в организме с высвобождением активного сульфаниламида. Выпускается главным образом в виде глазных капель (раствор) и глазной мази. Международное непатентованное наименование — сульфацетамид; распространённое торговое название — сульфацил натрия.

¶Химическая природа и механизм действия

Сульфацетамид относится к сульфаниламидным препаратам — синтетическим антибактериальным средствам, действующим бактериостатически. Механизм основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которую бактерии используют для синтеза фолиевой кислоты. Сульфаниламид конкурентно занимает место ПАБК в ферментной реакции, в результате чего нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты и далее — тетрагидрофолата, необходимого для образования нуклеиновых кислот. Без фолатов бактериальная клетка теряет способность к размножению. Человеческий организм получает фолаты извне и не синтезирует их, поэтому препарат избирательно действует на микроорганизмы.

Действие носит бактериостатический характер: рост и размножение бактерий подавляются, а окончательная элиминация возбудителя происходит за счёт иммунных сил организма.

¶Спектр активности

Сульфацетамид активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий:

• стрептококки, в том числе пневмококки;
• стафилококки;
• гонококки;
• кишечная палочка;
• некоторые штаммы гемофильной палочки;
• хламидии (в составе комплексной терапии).

Устойчивость микроорганизмов к сульфаниламидам развивается относительно быстро, что ограничивает их системное применение. В офтальмологической практике местное использование позволяет создавать высокие концентрации препарата в тканях глаза при минимальном системном воздействии.

¶Применение

Основная область применения — офтальмология. Препарат назначают при:

• конъюнктивитах бактериальной этиологии;
• блефаритах;
• кератитах;
• язвах роговицы;
• профилактике и лечении гнойных воспалений после травм и операций на глазах;
• профилактике офтальмобленнореи у новорождённых.

Ранее сульфацетамид применялся и системно (внутрь, внутривенно) при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей и других заболеваниях, однако с появлением антибиотиков и более безопасных сульфаниламидов такое применение в значительной мере утратило значение.

¶Фармакокинетика

При местном нанесении на конъюнктиву препарат частично всасывается через слизистую оболочку и роговицу, создавая терапевтические концентрации в водянистой влаге и тканях глаза. Системная абсорбция при офтальмологическом применении незначительна. Метаболизируется в печени путём ацетилирования; выводится почками. При системном приёме возможна кристаллурия, поэтому рекомендовалось обильное питьё.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При местном применении возможны:

• жжение, зуд, покраснение конъюнктивы;
• аллергические реакции, в редких случаях — дерматит век;
• при длительном использовании — раздражение слизистой.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость сульфаниламидов, повышенную чувствительность к компонентам раствора. С осторожностью применяют при беременности и в период лактации. Возможна перекрёстная аллергия с другими сульфаниламидными препаратами.

¶Лекарственные формы и особенности

Наиболее распространённая форма — 10 % и 20 % растворы сульфацетамида натрия в виде глазных капель, а также 30 % глазная мазь. Раствор для инстилляций обычно имеет слабощелочную реакцию, приближенную к pH слёзной жидкости, что снижает раздражающее действие. Препарат хранят в защищённом от света месте; после вскрытия флакона срок годности ограничен.

¶Место в терапии

В современной медицине сульфацетамид занимает нишу местного антибактериального средства для глаз. Он остаётся доступным и недорогим препаратом, широко применяемым в амбулаторной практике и в условиях ограниченных ресурсов. Вместе с тем при тяжёлых инфекциях предпочтение отдают антибиотикам (фторхинолонам, аминогликозидам) как более активным и реже вызывающим резистентность. Сульфацетамид нередко используется как препарат первой линии при неосложнённых бактериальных конъюнктивитах и для профилактики в офтальмохирургии.