Сульфацетамид натрия как противомикробное средство¶

Сульфацетамид натрия — противомикробное средство из группы сульфаниламидов, применяемое преимущественно местно в офтальмологии. Представляет собой натриевую соль сульфацетамида (сульфацила), хорошо растворимую в воде, что позволяет использовать его в виде глазных капель и растворов для местного применения. Международное непатентованное наименование — сульфацетамид; в клинической практике широко известно под историческим названием «альбуцид».

¶Химическая характеристика

Сульфацетамид относится к сульфаниламидам — синтетическим производным сульфаниловой кислоты. Его молекула содержит сульфаниламидную группу, структурно близкую к парааминобензойной кислоте (ПАБК). Натриевая соль образуется при замещении атома водорода в сульфонамидной группе на ион натрия, что резко повышает растворимость в воде и обеспечивает возможность создания концентрированных водных растворов (обычно 10 %, 20 % и 30 %). Растворы имеют щелочную реакцию, прозрачны, могут слегка желтеть при хранении на свету.

¶Механизм действия

Противомикробный эффект основан на конкурентном антагонизме с ПАБК — ключевым компонентом синтеза фолиевой кислоты у бактерий. Сульфацетамид блокирует фермент дигидроптероатсинтетазу, вследствие чего нарушается образование дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты. Без тетрагидрофолата бактериальная клетка не может синтезировать пурины и пиримидины, необходимые для ДНК и РНК, и теряет способность к размножению. Поскольку человек получает фолаты с пищей и не синтезирует их de novo, препарат действует избирательно на микроорганизмы. Эффект носит бактериостатический характер: рост и размножение микробов прекращаются, а их окончательная элиминация происходит за счёт иммунных механизмов организма.

¶Спектр активности

Сульфацетамид активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых простейших и хламидий. К чувствительным возбудителям относят:

• стрептококки, в том числе пневмококки;
• стафилококки;
• гонококки;
• кишечную палочку;
• хламидии (возбудители трахомы, конъюнктивитов новорождённых);
• некоторые простейшие (например, возбудители токсоплазмоза).

Устойчивость микроорганизмов к сульфаниламидам развивается относительно быстро, что ограничивает их системное применение и делает предпочтительным местное использование в высоких концентрациях.

¶Применение

Основная область применения — офтальмология. Растворы сульфацетамида натрия используют при:

• бактериальных конъюнктивитах;
• блефаритах и блефароконъюнктивитах;
• кератитах и язвах роговицы бактериальной этиологии;
• профилактике и лечении гонококковых и хламидийных поражений глаз у новорождённых;
• профилактике инфекционных осложнений после травм и операций на глазах.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок; при системном приёме (внутрь) он применялся исторически при инфекциях мочевыводящих путей, но в настоящее время в этой роли вытеснен более эффективными антибиотиками. Формы выпуска — глазные капли, глазные плёнки, растворы для наружного применения.

¶Побочные эффекты и ограничения

При местном применении возможны жжение, зуд, слезотечение, покраснение конъюнктивы, редко — аллергические реакции вплоть до дерматита. Системная абсорбция при закапывании незначительна, поэтому общетоксические эффекты редки. Тем не менее при длительном использовании и повышенной чувствительности возможны реакции гиперчувствительности. Сульфаниламиды противопоказаны при индивидуальной непереносимости, а также с осторожностью применяются при нарушениях функции почек и кроветворения (для системных форм).

Кристаллурия — характерное осложнение системного приёма сульфаниламидов — при местном использовании практически не встречается, поскольку концентрации в крови остаются низкими.

¶Место в терапии

Сульфацетамид натрия — один из старейших доступных противомикробных препаратов, сохраняющий значение благодаря низкой стоимости, широкой доступности и приемлемому профилю безопасности при местном применении. В развитых странах при бактериальных конъюнктивитах его всё чаще заменяют антибиотиками (фторхинолонами, аминогликозидами) из-за растущей резистентности микрофлоры. Однако в условиях ограниченных ресурсов и для профилактики офтальмомиазов новорождённых он остаётся востребованным. Препарат включён в ряд национальных перечней основных лекарственных средств.