Сублингвальные препараты от головокружения¶

Сублингвальные препараты от головокружения — лекарственные средства, которые принимают путём помещения под язык (сублингвально) с целью купирования или уменьшения головокружения. Такой способ введения обеспечивает быстрое всасывание действующего вещества через слизистую оболочку полости рта в кровеносную систему, минуя пищеварительный тракт и печёночный метаболизм первого прохождения. Благодаря этому эффект развивается в течение нескольких минут, что важно при острых приступах. Головокружение не является самостоятельным заболеванием, а представляет собой симптом множества состояний, поэтому выбор препарата определяется причиной его возникновения.

¶Механизм сублингвального введения

Слизистая оболочка под языком обильно снабжена кровеносными сосудами, в частности венами, впадающими в систему верхней полой вены. Вещество, растворённое в слюне, диффундирует через эпителий непосредственно в кровоток. Это даёт несколько преимуществ:

• высокая скорость наступления эффекта (от 1 до 5 минут);
• обход желудочно-кишечного тракта, что исключает раздражение слизистой желудка;
• отсутствие разрушения препарата в печени при первом прохождении;
• удобство применения при тошноте и рвоте, сопровождающих головокружение, когда проглатывание таблетки затруднено.

Не все лекарственные формы пригодны для рассасывания под языком. Обычные таблетки, покрытые оболочкой, предназначены для приёма внутрь; для сублингвального пути выпускают специальные формы — лингвальные таблетки, подъязычные плёнки, капли, аэрозоли.

¶Основные группы препаратов

¶Вестибулолитики и противорвотные средства

При головокружении, связанном с нарушением функции вестибулярного аппарата, применяют препараты, подавляющие активность вестибулярных ядер. К ним относится дименгидринат — блокатор гистаминовых H1-рецепторов и м-холинорецепторов центрального действия. Он выпускается в том числе в форме таблеток для рассасывания. Аналогичным действием обладает меклизин, используемый при укачивании и вестибулярных расстройствах.

Противорвотный эффект оказывает метоклопрамид, блокирующий дофаминовые рецепторы; он применяется при тошноте и головокружении, но чаще в виде инъекций и таблеток для приёма внутрь.

¶Анксиолитики и седативные средства

Если головокружение имеет психогенную природу или сопровождается тревогой, применяют бензодиазепины, в частности диазепам. Существует форма в виде раствора для приёма внутрь и таблеток; сублингвальное применение возможно для некоторых бензодиазепинов, например лоразепама, который выпускается в виде таблеток, способных рассасываться под языком. Эти препараты отпускаются по рецепту и обладают риском зависимости.

¶Препараты для купирования мигрени

При вестибулярной мигрени — одной из частых причин повторяющихся приступов головокружения — применяют триптаны. Золмитриптан выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь; сублингвальных форм триптанов немного, но существуют ородиспергируемые таблетки, растворяющиеся в полости рта без запивания.

¶Средства, влияющие на мозговое кровообращение

При головокружении сосудистого генеза назначают препараты, улучшающие микроциркуляцию. Бетагистин — синтетический аналог гистамина, применяемый при болезни Меньера и вестибулярных расстройствах; выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Сублингвальных форм этого средства в широкой практике нет.

¶Показания и ограничения

Сублингвальные формы применяют в ситуациях, требующих быстрого эффекта:

• острый приступ вестибулярного головокружения;
• укачивание в транспорте;
• головокружение, сопровождающееся тошнотой;
• невозможность проглотить таблетку.

Ограничения связаны с тем, что не каждый препарат всасывается через слизистую рта. Вещества с крупными молекулами или плохой растворимостью в липидах практически не проникают этим путём. Кроме того, часть лекарства проглатывается со слюной и всё равно попадает в желудок.

¶Факторы, влияющие на эффективность

На всасывание под языком влияют:

После рассасывания таблетки обычно рекомендуют воздержаться от еды и питья в течение 10–15 минут.

¶Безопасность и самолечение

Головокружение может быть симптомом опасных состояний: инсульта, опухоли головного мозга, нарушения сердечного ритма, анемии. Бесконтрольный приём препаратов, маскирующих симптом, способен отсрочить диагностику и лечение основного заболевания. Ряд средств (бензодиазепины, некоторые противорвотные) отпускается только по рецепту врача. Перед применением необходима консультация специалиста для установления причины головокружения.

¶Отличие от других путей введения

По сравнению с приёмом внутрь сублингвальный путь даёт более быстрое начало действия, но меньшую длительность эффекта и менее предсказуемую дозировку. По сравнению с инъекциями он проще и безопаснее, не требует стерильности и навыков, однако уступает по точности дозирования и скорости. Для хронической терапии обычно предпочитают таблетки для приёма внутрь, а сублингвальные формы оставляют для купирования острых эпизодов.

¶Классификация по происхождению головокружения

Выбор средства зависит от типа головокружения:

• Вестибулярное (истинное) — связано с патологией внутреннего уха или вестибулярного нерва; применяют вестибулолитики.
• Психогенное — на фоне тревожных расстройств; используют анксиолитики.
• Сосудистое — при нарушении кровоснабжения мозга; назначают средства, улучшающие микроциркуляцию.
• Системное — при анемии, гипогликемии, интоксикации; лечение направлено на основную причину.

Таким образом, сублингвальные препараты от головокружения представляют собой узкую группу лекарственных форм, применяемых преимущественно для быстрого облегчения симптома. Их назначение должно опираться на установленный диагноз, а не на самостоятельный выбор пациента.