Дименгидринат как противорвотное средство¶

Дименгидринат — лекарственное средство из группы противорвотных препаратов, производное этаноламина, применяемое преимущественно для профилактики и лечения симптомов укачивания (морской и воздушной болезни), а также при вестибулярных расстройствах. Представляет собой соль 1:1 дифенгидрамина (антигистаминного препарата первого поколения) и 8-хлортеофиллина. Выпускается в форме таблеток, жевательных таблеток и растворов для инъекций; в ряде стран отпускается без рецепта.

¶Химическая природа и механизм действия

Дименгидринат не является самостоятельной химической молекулой в строгом смысле: это устойчивый комплекс, состоящий из двух компонентов — дифенгидрамина и 8-хлортеофиллина. Такое сочетание было предложено для устранения седативного эффекта, характерного для дифенгидрамина в чистом виде: 8-хлортеофиллин действует как мягкий стимулятор центральной нервной системы и частично компенсирует сонливость.

Терапевтический эффект обеспечивает главным образом дифенгидрамин — блокатор гистаминовых рецепторов H1. Его противорвотное действие связано с угнетением холинергических и гистаминергических сигналов в вестибулярных ядрах ствола мозга и в области рвотного центра. Препарат снижает возбудимость вестибулярного аппарата, что и определяет его эффективность при укачивании. Кроме того, дименгидринат обладает противогистаминным, противорвотным, умеренным седативным и противовоспалительным (местным) действием.

¶Показания к применению

Основные показания:

• профилактика и лечение тошноты, рвоты и головокружения при укачивании (кинетоз);
• вестибулярные расстройства, включая болезнь Меньера и лабиринтит;
• тошнота и рвота после операций (в составе комплексной терапии);
• аллергические реакции, требующие антигистаминного эффекта (реже);
• в офтальмологии — местно при аллергических конъюнктивитах (в виде капель в отдельных странах).

При укачивании препарат наиболее эффективен при приёме за 30–60 минут до поездки, до появления симптомов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дименгидринат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2,5 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 4–6 часов, что определяет кратность приёма — обычно каждые 4–6 часов. Действие начинается через 15–30 минут после приёма и сохраняется 3–6 часов.

¶Дозировка и формы выпуска

Для детей дозировка рассчитывается по возрасту и массе тела; у детей младшего возраста применение ограничено. Максимальная суточная доза для взрослых обычно не превышает 300–400 мг.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, вялость, снижение внимания;
• сухость во рту, носу, горле;
• головокружение, головная боль;
• нарушения аккомодации зрения;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• у детей — возбуждение, раздражительность (парадоксальная реакция).

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, закрытоугольную глазукому, гиперплазию предстательной железы с задержкой мочи, эпилепсию, острые состояния с угнетением ЦНС. С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, при нарушениях функции печени и почек, у пожилых пациентов.

¶Взаимодействия

Дименгидринат усиливает действие седативных, снотворных, анксиолитиков, наркотических анальгетиков и алкоголя. Одновременный приём с ингибиторами МАО не рекомендуется. Антихолинергические средства усиливают сухость и другие побочные эффекты. Препарат может ослаблять действие некоторых противоэпилептических средств.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему. При длительном применении возможно развитие толерантности к противорвотному эффекту. Передозировка проявляется усилением седации, антихолинергическими симптомами, в тяжёлых случаях — угнетением дыхания; требуется симптоматическая терапия.

¶Место в терапии

Дименгидринат остаётся одним из наиболее изученных и доступных средств для профилактики кинетоза. По эффективности он сопоставим с другими антигистаминными препаратами (например, меклозином) и скополамином, но уступает последнему по длительности действия. Его основное преимущество — сочетание противорвотного и антигистаминного эффектов при относительно низкой стоимости и безрецептурном статусе во многих юрисдикциях. В клинических рекомендациях по вестибулярным расстройствам препарат фигурирует как средство первой линии при лёгких и умеренных формах.