Строфантин в ампулах как лекарственная форма¶

Строфантин в ампулах — стерильный инъекционный раствор сердечного гликозида строфантина, получаемого из семян растений рода строфант (Strophanthus), предназначенный для внутривенного введения. Относится к группе кардиотонических средств, применяется главным образом при острой сердечной недостаточности и в неотложных кардиологических ситуациях. Выпускается в виде прозрачной бесцветной или слегка желтоватой жидкости в запаянных стеклянных ампулах.

¶Действующее вещество и происхождение

Строфантин — это суммарный препарат сердечных гликозидов, основным компонентом которого является строфантин K (строфантидин-3-рамнозид), а также родственные соединения (строфантозид, цимарин и другие). Сырьём служат семена тропических лиан — строфанта Комбе (Strophanthus kombe) и близких видов, произрастающих в Африке. Из семян получают водорастворимую фракцию гликозидов, которую очищают и стабилизируют.

В отличие от наперстянки (дигиталиса), гликозиды которой жирорастворимы и накапливаются в организме, строфантин — полярное водорастворимое соединение. Это определяет его фармакокинетику: быстрое наступление эффекта и отсутствие выраженной кумуляции.

¶Лекарственная форма и состав

Ампульный раствор содержит:

• активное вещество — строфантин (обычно в концентрации, соответствующей 0,25 мг/мл, что близко к 0,025 % раствору);
• вспомогательные компоненты — воду для инъекций, иногда спирт этиловый в малых количествах для стабилизации раствора;
• консерванты в многодозовых формах, хотя современные однодозовые ампулы их обычно не содержат.

Раствор стерилен, апирогенен и предназначен исключительно для парентерального введения. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при комнатной температуре; замораживание не допускается. Список Б (сильнодействующие средства), отпуск — по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия строфантина типичен для сердечных гликозидов. Он обратимо ингибирует Na⁺/K⁺-АТФазу мембран кардиомиоцитов, что ведёт к повышению внутриклеточной концентрации ионов натрия и, через Na⁺/Ca²⁺-обмен, к увеличению содержания кальция в клетке. Результат — усиление сократимости миокарда (положительный инотропный эффект).

Дополнительные эффекты:

• отрицательный хронотропный — урежение ритма;
• отрицательный дромотропный — замедление проводимости, особенно в атриовентрикулярном узле;
• повышение тонуса вагуса, что способствует урежению ритма и улучшению диастолического наполнения.

Строфантин увеличивает ударный и минутный объём сердца, уменьшает застойные явления в малом и большом кругах кровообращения, снижает венозное давление. Диурез при этом возрастает вторично, за счёт улучшения гемодинамики.

¶Показания к применению

Основные показания:

• острая сердечная недостаточность, в том числе на фоне инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса при необходимости быстрого эффекта;
• тахисистолическая форма мерцательной аритмии и трепетания предсердий;
• отёк лёгких кардиогенного происхождения;
• пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия (в отдельных случаях).

Препарат применяют, когда требуется быстрое усиление сократимости миокарда, а пероральный приём дигоксина невозможен или недостаточен.

¶Способ применения и дозирование

Введение только внутривенное, струйное, медленное — обычно в течение 5–7 минут, нередко с предварительным разведением в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы. Разовая доза для взрослых составляет, как правило, 0,125–0,25 мг (0,5–1 мл 0,025 % раствора). При необходимости введение повторяют с интервалом несколько часов.

Перед введением обязателен контроль частоты сердечных сокращений: при брадикардии препарат не вводят. Дозы для детей рассчитывают по массе тела и возрасту. Самостоятельное применение недопустимо — процедура проводится медицинским персоналом.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• выраженную брадикардию;
• атриовентрикулярную блокаду II–III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию;
• острый инфаркт миокарда в первые часы (с осторожностью);
• гиперкальциемию и гипокалиемию;
• повышенную индивидуальную чувствительность к гликозидам.

¶Побочные эффекты и токсичность

Строфантин обладает малой терапевтической широтой, поэтому риск передозировки высок. Возможные нежелательные реакции:

• брадикардия, различные нарушения проводимости;
• желудочковые аритмии, экстрасистолия;
• тошнота, рвота, потеря аппетита;
• головная боль, головокружение, нарушения зрения (ксантопсия — видение жёлтых ореолов);
• аллергические реакции.

Признаки гликозидной интоксикации требуют немедленной отмены препарата и введения антидотов, в частности препаратов калия и димеркапрола. Антагонистом служат также соли кальция (применяются с осторожностью) и специфическая терапия антителами к дигоксину.

¶Особенности и место среди гликозидов

Строфантин — один из самых «быстрых» сердечных гликозидов: эффект развивается через 3–10 минут после внутривенного введения и достигает максимума в течение 30 минут. Он практически не кумулирует, что выгодно отличает его от дигиталисных препаратов, но одновременно ограничивает длительное применение. В современной кардиологии при хронической сердечной недостаточности предпочтение чаще отдают дигоксину, тогда как строфантин сохраняет значение как средство неотложной помощи.

¶Хранение и правовой статус

Раствор хранят в оригинальной упаковке, предохраняя от света, при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года; по истечении его применение запрещено. В Российской Федерации строфантин входит в перечень сильнодействующих лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту в аптечных и медицинских организациях.