Строфантин К как лекарственное средство¶

Строфантин К — лекарственное средство растительного происхождения из группы сердечных гликозидов, применяемое в кардиологии для лечения острой и хронической сердечной недостаточности. Представляет собой смесь сердечных гликозидов, получаемых из семян растения строфанта Комбе (лат. Strophanthus kombe), произрастающего в тропической Африке. Действующее начало препарата — гликозид К-строфантозид (строфантин), относящийся к карденолидам. В медицинской практике используется в виде раствора для внутривенного введения, поскольку при приёме внутрь гликозиды строфанта плохо всасываются и разрушаются в желудочно-кишечном тракте.

¶История

Семена строфанта издавна использовались населением Восточной Африки как источник сильнодействующего яда для наконечников стрел и копий. В середине XIX века растение привлекло внимание европейских исследователей: в 1861 году шотландский миссионер и путешественник Дэвид Ливингстон описал его применение африканцами для отравления стрел. Ботаническое описание рода Strophanthus дал английский ботаник Джон Кёрк, а вид Strophanthus kombe был назван в честь исследователя Комбе.

В 1875 году французский фармаколог и физиолог Освальд Шмидеберг выделил из семян строфанта действующее начало — строфантин — и изучил его действие на сердце. Дальнейшие работы конца XIX — начала XX века показали, что гликозиды строфанта обладают выраженным кардиотоническим эффектом. В клиническую практику препарат вошёл в начале XX века; в СССР и России выпускался под наименованием «строфантин К» (буква К указывает на источник — Strophanthus kombe). Длительное время строфантин оставался одним из основных средств неотложной кардиологии при острой сердечной недостаточности.

¶Химический состав и свойства

Строфантин К — это аморфный порошок белого или слегка желтоватого цвета, трудно растворимый в воде и легко — в спирте. Основной действующий компонент — К-строфантозид, гидролизующийся на агликон (строфантидин) и углеводный остаток (цимарозу). Агликон относится к карденолидам и содержит пятичленное лактонное кольцо, необходимое для кардиотонической активности. По химическому строению гликозиды строфанта близки к гликозидам наперстянки, но отличаются более быстрым и менее кумулятивным действием.

¶Механизм действия

Строфантин К, как и другие сердечные гликозиды, угнетает натрий-калиевую АТФазу мембран кардиомиоцитов. Это приводит к повышению внутриклеточной концентрации ионов натрия, что через натрий-кальциевый обмен увеличивает содержание кальция в клетке. Возрастание уровня кальция усиливает силу сокращения миокарда (положительный инотропный эффект). Одновременно препарат замедляет проведение импульса в атриовентрикулярном узле (отрицательный дромотропный эффект) и урежает ритм при тахисистолической форме мерцательной аритмии (отрицательный хронотропный эффект). В результате увеличивается ударный и минутный объём сердца, снижается застой в малом и большом кругах кровообращения.

¶Применение

Основные показания к применению строфантина К:

• острая сердечная недостаточность, в том числе на фоне инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса (в период обострения);
• тахисистолическая форма мерцательной аритмии и трепетания предсердий;
• отёк лёгких и кардиогенный шок (в составе комплексной терапии).

Препарат вводят внутривенно, медленно, обычно в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы. Действие развивается через 5–10 минут и достигает максимума к 30–90 минутам. Выводится преимущественно почками. Благодаря быстрому наступлению эффекта и относительно малой кумуляции строфантин применяется как средство неотложной помощи, тогда как для длительной поддерживающей терапии используют дигоксин и другие гликозиды наперстянки.

¶Побочные эффекты и токсичность

Строфантин К относится к сильнодействующим средствам; его терапевтическая широта мала. Возможные нежелательные реакции:

• брадикардия, нарушения проводимости вплоть до полной атриовентрикулярной блокады;
• желудочковые экстрасистолы и другие аритмии;
• тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея;
• головная боль, головокружение, нарушения зрения (ксантопсия — видение предметов в жёлто-зелёных тонах);
• аллергические реакции.

При передозировке развивается гликозидная интоксикация, требующая отмены препарата, введения препаратов калия, антиаритмических средств и, при необходимости, специфических антидотов (например, димеркапрола, комплексонов). Противопоказаниями служат выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда в первые сутки (с осторожностью), аневризма аорты, тяжёлые нарушения функции печени и почек.

¶Место в современной терапии

Со второй половины XX века арсенал кардиологии существенно расширился: появились диуретики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также негликозидные инотропные средства. Это привело к сужению показаний к применению сердечных гликозидов, включая строфантин. Тем не менее препарат сохраняет значение при острой сердечной недостаточности и нарушениях ритма, когда требуется быстрое усиление сократимости миокарда. В ряде стран выпуск строфантина сокращён или прекращён; в России и некоторых государствах постсоветского пространства он остаётся зарегистрированным лекарственным средством.

¶Правовой статус и обращение

Строфантин К отпускается только по рецепту врача и относится к препаратам, подлежащим предметно-количественному учёту в медицинских учреждениях. Самостоятельное применение недопустимо из-за высокого риска тяжёлых осложнений. Растение Strophanthus kombe и родственные виды включены в перечни ядовитых растений; заготовка и переработка сырья ведутся под контролем.