Солирект — лекарственный препарат¶

Солирект — торговое наименование лекарственного препарата на основе солифенацина, применяемого в урологии и урогинекологии для лечения гиперактивного мочевого пузыря. Действующее вещество относится к группе селективных антагонистов мускариновых рецепторов (антихолинергических средств). Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Солифенацин — конкурентный, селективный антагонист мускариновых ацетилхолиновых рецепторов, преимущественно подтипов M2 и M3. Рецепторы M3 локализуются в гладкой мускулатуре мочевого пузыря и отвечают за её сокращение в фазе опорожнения. Блокируя эти рецепторы, солифенацин снижает тонус детрузора и уменьшает частоту непроизвольных сокращений, что увеличивает функциональную ёмкость мочевого пузыря.

Селективность к мочевым путям относительно слюнных желёз у солифенацина выше, чем у ряда других антихолинергических средств (например, оксибутинина), что связывают с меньшей выраженностью такого побочного эффекта, как сухость во рту. Тем не менее препарат не является полностью селективным и может вызывать системные холинолитические реакции.

¶Показания

Основное показание к применению — симптоматическое лечение ургентного (императивного) недержания мочи и учащённого мочеиспускания у взрослых пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря. К ключевым симптомам, на которые направлено действие препарата, относятся:

• внезапные (императивные) позывы к мочеиспусканию;
• учащённое мочеиспускание (поллакиурия);
• ургентное недержание мочи.

Терапия носит симптоматический характер: она уменьшает проявления расстройства, но не устраняет его причину. Перед назначением обычно исключают инфекции мочевыводящих путей и другие заболевания со сходной симптоматикой.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь солифенацин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–8 часов. Биодоступность высокая — порядка 90 %. Вещество примерно на 98 % связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4; один из метаболитов обладает сопоставимой с исходным веществом фармакологической активностью. Период полувыведения составляет около 45–68 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками.

¶Режим дозирования

Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки. Стандартная доза для взрослых — 5 мг; при необходимости и при хорошей переносимости она может быть увеличена до 10 мг. У пациентов с почечной или печёночной недостаточностью умеренной степени тяжести, а также при одновременном приёме сильных ингибиторов CYP3A4 дозу ограничивают 5 мг в сутки. Для пациентов старше 75 лет также рекомендуется осторожный подбор дозы.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• задержка мочи (в том числе в анамнезе на фоне терапии);
• тяжёлые заболевания желудочно-кишечного тракта с замедленным опорожнением, включая токсический мегаколон;
• закрытоугольная глаукома;
• миастения gravis;
• тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

¶Побочные эффекты

Наиболее частый нежелательный эффект — сухость во рту, которая носит дозозависимый характер. Возможны также запор, тошнота, диспепсия, нечёткость зрения, сухость глаз, утомляемость, головная боль. Реже наблюдаются задержка мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей, тахикардия, кожные реакции. У пациентов пожилого возраста и при сопутствующих заболеваниях риск системных холинолитических реакций выше.

¶Особые указания и взаимодействия

Солифенацин следует назначать с осторожностью при наличии факторов риска удлинения интервала QT, при электролитных нарушениях, а также при одновременном приёме препаратов, влияющих на этот показатель. Усиление эффекта и рост частоты побочных реакций возможны при совместном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром). Индукторы ферментов (рифампицин, карбамазепин, зверобой) способны снижать концентрацию солифенацина и ослаблять терапевтический эффект. Одновременный приём других антихолинергических средств повышает риск суммарной токсичности.

¶Место в терапии и аналоги

Солифенацин входит в число препаратов первой линии фармакотерапии гиперактивного мочевого пузыря наряду с другими антимускариновыми средствами (оксибутинин, толтеродин, троспия хлорид, дарифенацин) и агонистом β3-адренорецепторов мирабегроном. Выбор между ними определяется переносимостью, сопутствующими заболеваниями и индивидуальным ответом пациента. При недостаточной эффективности консервативного лечения рассматриваются методы второй линии, включая внутрипузырное введение ботулинического токсина типа A и нейромодуляцию.

Немедикаментозные меры — тренировка мочевого пузыря, коррекция питьевого режима, снижение массы тела, упражнения для мышц тазового дна — часто применяются параллельно с лекарственной терапией и могут повышать её результативность.

¶Безопасность и наблюдение

Перед началом лечения оценивают функцию почек и печени, наличие глаукомы и остаточной мочи. В процессе терапии контролируют симптомы со стороны мочевыводящих путей и переносимость. При появлении признаков задержки мочи или острой боли в глазах препарат отменяют и проводят обследование. Пациентам с деменцией и когнитивными нарушениями антихолинергические средства назначают с особой осторожностью из-за возможного влияния на центральную нервную систему.

¶Правовой статус

Солирект относится к рецептурным лекарственным препаратам. Информация о конкретных производителях, формах выпуска и дозировках может различаться в зависимости от страны регистрации; в каждой юрисдикции препарат применяется в соответствии с утверждённой инструкцией и национальными клиническими рекомендациями. Данные о регистрации конкретных торговых марок следует уточнять в официальных реестрах лекарственных средств.