Симпразол — антидепрессант из группы СИОЗС¶

Симпразол (международное непатентованное наименование — сертралин) — лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый преимущественно для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Торговое наименование «Симпразол» используется рядом фармацевтических производителей; действующим веществом выступает сертралина гидрохлорид. Препарат относится к рецептурным средствам и отпускается только по назначению врача.

¶Действующее вещество

Сертралин — антидепрессант, механизм действия которого связан с блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы. Это приводит к повышению концентрации серотонина в межсинаптическом пространстве и усилению серотонинергической передачи. В отличие от трициклических антидепрессантов, сертралин в терапевтических дозах слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина и обладает умеренным сродством к холинергическим, гистаминовым и адренергическим рецепторам, что определяет более благоприятный профиль переносимости.

¶История и место среди СИОЗС

Сертралин был синтезирован в 1980-х годах и с начала 1990-х применяется в клинической практике. Он относится ко второму поколению антидепрессантов — классу СИОЗС, который пришёл на смену трициклическим и тетрациклическим препаратам. Появление СИОЗС существенно изменило подходы к терапии депрессии: эти средства реже вызывают опасные кардиотоксические эффекты и лучше переносятся при длительном приёме. Под торговым названием «Симпразол» сертралин выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в различных дозировках.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести, включая хронические формы;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• паническое расстройство и панические атаки;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• социальная тревожность и генерализованное тревожное расстройство;
• предменструальное дисфорическое расстройство.

Назначение препарата производится индивидуально, с учётом тяжести состояния, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь сертралин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; пища может повышать его биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4–8 часов. Препарат активно связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, в частности CYP2B6. Период полувыведения составляет около суток, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно в виде метаболитов через кишечник и почки.

¶Режим дозирования

Начальная доза обычно составляет 50 мг в сутки. При необходимости врач постепенно увеличивает дозу, максимальная суточная доза при депрессии и обсессивно-компульсивном расстройстве может достигать 200 мг. Препарат принимают один раз в день, утром или вечером, независимо от приёма пищи. Терапевтический эффект развивается постепенно: заметное улучшение настроения обычно наблюдается через 2–4 недели, а полноценный эффект — через 6–8 недель. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита;
• головная боль, головокружение, бессонница или сонливость;
• повышенная потливость, тремор;
• нарушения половой функции;
• тревожность в первые недели терапии.

Редко возникают серьёзные осложнения: серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами, гипонатриемия, удлинение интервала QT, повышенный риск кровотечений при одновременном приёме с антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами. В начале лечения возможно усиление тревоги и суицидальных мыслей, поэтому в первые недели требуется врачебное наблюдение.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости сертралина, при одновременном приёме с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в период отмены этих средств (не менее 14 дней), а также при тяжёлых нарушениях функции печени. С осторожностью применяется при эпилепсии, заболеваниях печени и почек, сахарном диабете, склонности к кровотечениям, при беременности и в период грудного вскармливания — решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Взаимодействия

Сертралин взаимодействует с рядом лекарственных средств:

¶Безопасность и хранение

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Самостоятельное изменение дозы или прекращение приёма без консультации врача не рекомендуется.

¶Значение

Симпразол как торговое наименование сертралина входит в число широко применяемых антидепрессантов. Благодаря относительно сбалансированному профилю эффективности и переносимости сертралин остаётся одним из препаратов выбора первой линии при депрессии и тревожных расстройствах в клинических рекомендациях ряда стран.