Силденафил: применение таблеток¶

Силденафил — синтетическое лекарственное вещество класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое преимущественно для лечения эректильной дисфункции, а также при лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Международное непатентованное наименование — силденафил; наиболее известное торговое название — Виагра. Отпускается по рецепту врача.

¶Общие сведения

Силденафил был разработан компанией Pfizer в конце 1980-х годов в рамках поиска средства для лечения стенокардии. Обнаружение выраженного влияния на эрекцию при клинических испытаниях привело к смене направления исследований. В 1998 году препарат был одобрен в США, после чего получил распространение по всему миру.

Действующее вещество выпускается в виде солей — чаще всего цитрата силденафила. Стандартные дозировки таблеток — 25, 50 и 100 мг. Существуют также дженерики под различными торговыми наименованиями.

¶Механизм действия

Силденафил блокирует фермент фосфодиэстеразу типа 5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, стимулирующий образование цГМФ. Накопление цГМФ расслабляет гладкие мышцы сосудов, усиливает приток крови и способствует эрекции.

Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная сексуальная стимуляция. Аналогичный механизм лежит в основе применения при лёгочной гипертензии: расслабление сосудов малого круга кровообращения снижает давление в лёгочной артерии.

¶Способ применения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, но обильная жирная еда замедляет наступление эффекта. Препарат запивают водой.

Ключевые параметры приёма:

• Разовая доза. Обычно 50 мг; при необходимости дозу повышают до 100 мг или снижают до 25 мг с учётом переносимости и эффективности.
• Время приёма. Примерно за 30–60 минут до предполагаемой половой близости. Действие развивается в течение 30–120 минут.
• Кратность. Не более одной дозы в сутки. Препарат не предназначен для постоянного ежедневного приёма при эректильной дисфункции.
• Длительность эффекта. В среднем 4–6 часов, у разных людей варьирует.

При лёгочной артериальной гипертензии схема иная: 20 мг три раза в сутки (форма для перорального применения) либо однократно в сутки в зависимости от назначенной лекарственной формы. Дозирование в этом случае определяет врач.

¶Коррекция дозы

• Пациентам старше 65 лет начальную дозу часто снижают до 25 мг.
• При нарушениях функции печени и почек дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной.
• При одновременном приёме с ингибиторами CYP3A4 (например, некоторыми противогрибковыми и антиретровирусными средствами) дозу уменьшают.

¶Противопоказания

Основное абсолютное противопоказание — одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) и донаторов оксида азота. Сочетание вызывает резкое, опасное для жизни падение артериального давления.

Также препарат не применяют:

• при повышенной чувствительности к компонентам;
• при недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте;
• при нестабильной стенокардии и некоторых тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях;
• при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (пигментный ретинит);
• при тяжёлой печёночной недостаточности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение, нарушение цветового восприятия (преходящее). Реже возникают тахикардия, снижение давления, боли в мышцах, сыпь.

Серьёзные, но редкие осложнения — приапизм (длительная болезненная эрекция, требующая неотложной помощи) и неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатия. При появлении внезапного ухудшения зрения или слуха приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействия

• Нитраты — совместный приём запрещён.
• Альфа-адреноблокаторы — возможна выраженная гипотензия; требуется осторожность и разнесение приёма по времени.
• Ингибиторы и индукторы CYP3A4 — изменяют концентрацию силденафила в крови.
• Грейпфрутовый сок — замедляет метаболизм, усиливая эффект и риск побочных реакций.
• Ритонавир и аналогичные препараты — существенно повышают концентрацию силденафила.

¶Особые указания

Перед началом приёма необходима консультация врача, поскольку эректильная дисфункция может быть симптомом сердечно-сосудистых, эндокринных или неврологических заболеваний. Препарат не защищает от инфекций, передающихся половым путём, и не является контрацептивом.

Силденафил не следует принимать без назначения при наличии факторов риска сердечно-сосудистых осложнений. Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности до оценки индивидуальной реакции.

¶Хранение

Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25–30 °C, в недоступном для детей месте, в течение указанного на упаковке срока годности.