Розувастатин СЗ: инструкция и применение¶

Розувастатин СЗ — лекарственный препарат из группы гиполипидемических средств (статинов), действующим веществом которого является розувастатин (в форме розувастатина кальция). Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и применяется для снижения повышенного уровня холестерина и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Препарат производится российской фармацевтической компанией «Северная звезда»; аббревиатура «СЗ» в названии указывает на производителя. Относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество и механизм действия

Розувастатин — синтетический селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А редуктазы) — фермента, определяющего скорость синтеза холестерина в печени. Подавляя этот фермент, розувастатин снижает внутриклеточный синтез холестерина, что приводит к компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и усилению захвата ЛПНП из плазмы крови.

Результатом является снижение концентрации:

• общего холестерина;
• холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП, «плохой» холестерин);
• триглицеридов;
• аполипопротеина B.

Одновременно может повышаться уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Розувастатин обладает высокой селективностью к печени и относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• первичной гиперхолестеринемии (тип IIa) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) как дополнение к диете, когда диета и физическая нагрузка не дают достаточного эффекта;
• гомозиготной семейной гиперхолестеринемии — в сочетании с диетой и другими гиполипидемическими средствами или в качестве монотерапии при непереносимости других методов;
• гипертриглицеридемии;
• замедлении прогрессирования атеросклероза и первичной профилактике сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска;
• вторичной профилактике — снижении риска инфаркта миокарда, инсульта и смерти от сердечно-сосудистых причин у пациентов с уже установленным атеросклеротическим заболеванием.

¶Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, в любое время суток, независимо от приёма пищи. Начальная доза обычно составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При необходимости дозу повышают ступенчато с интервалом не менее четырёх недель. Диапазон доз — от 5 до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг — назначается только при выраженной гиперхолестеринемии и высоком риске осложнений.

У пациентов с нарушением функции почек, а также у лиц азиатского происхождения (в связи с повышенной концентрацией препарата в плазме) начальная доза обычно ниже — 5 мг. Коррекция дозы требуется при сопутствующей терапии некоторыми препаратами.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или компонентам таблетки;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• тяжёлые нарушения функции почек;
• миопатия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный приём циклоспорина;
• у женщин — отсутствие адекватной контрацепции.

¶Побочные действия и меры предосторожности

Наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, запор, слабость, миалгия (боль в мышцах). Редко возникают серьёзные нежелательные реакции:

• рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с риском поражения почек; требует немедленной отмены препарата;
• повышение активности печёночных ферментов;
• нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

Пациентам следует немедленно сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или повышении температуры. Во время лечения контролируют функцию печени и уровень липидов. Следует с осторожностью применять препарат при сахарном диабете, гипотиреозе, неконтролируемой артериальной гипертензии, а также у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

¶Взаимодействия

Розувастатин взаимодействует с рядом лекарств. Одновременный приём с циклоспорином, некоторыми противовирусными и антибактериальными средствами (например, рифампицином), фибратами и никотиновой кислотой повышает риск миопатии. Антациды, содержащие гидроксид алюминия или магния, снижают всасывание препарата, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Грейпфрутовый сок в больших количествах может повышать концентрацию препарата.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения проводится оценка липидного профиля и функции печени. Препарат не заменяет диету: пациентам рекомендуется соблюдать гиполипидемическую диету и в период лечения. При пропуске очередной дозы не следует принимать двойную дозу. Хранение — в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C).

¶Аналоги и место в терапии

Розувастатин СЗ относится к статинам — наиболее изученному классу гиполипидемических средств. Существуют другие торговые наименования розувастатина, а также статины иных действующих веществ (симвастатин, аторвастатин, правастатин). Выбор конкретного препарата и дозы определяет врач с учётом индивидуального сердечно-сосудистого риска, сопутствующих заболеваний и переносимости терапии. Самостоятельная замена или отмена препарата не рекомендуется.