Розувастатин под торговым названием Видаль¶

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) в крови. «Видаль» — одно из торговых (брендовых) наименований розувастатина, выпускаемое рядом фармацевтических компаний в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг. Действующее вещество — розувастатин (в виде розувастатина кальция) — относится к так называемым «суперстатинам» благодаря высокой эффективности в снижении ХС ЛПНП по сравнению с более ранними представителями класса.

¶Общие сведения

Розувастатин был разработан компанией AstraZeneca и одобрен для медицинского применения в начале 2000-х годов (в США — в 2003 году). Оригинальный препарат выпускается под названием Крестор; после истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) препараты, одним из которых является «Видаль». Торговое наименование «Видаль» встречается преимущественно на рынках русскоязычных стран и ряда государств постсоветского пространства.

Препарат отпускается по рецепту врача. Действующее вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации, что подразумевает государственное регулирование цен на соответствующие лекарственные формы.

¶Механизм действия

Розувастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой этап синтеза холестерина в печени. Подавление этого фермента снижает внутриклеточную концентрацию холестерина, что стимулирует увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов. В результате возрастает захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови, и их уровень снижается.

Дополнительные эффекты включают умеренное повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) и снижение триглицеридов. Розувастатин также обладает противовоспалительными и плейотропными свойствами, влияющими на стабильность атеросклеротической бляшки.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению розувастатина (в том числе под названием «Видаль»):

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) у взрослых при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и другим методам снижения липидов;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта миокарда, инсульта) у пациентов с высоким риском атеросклеротических заболеваний;
• гипертриглицеридемия в качестве дополнения к диете.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, в любое время дня, независимо от приёма пищи. Начальная доза обычно составляет 5 или 10 мг; при необходимости её повышают с интервалом не менее четырёх недель. Максимальная суточная доза — 40 мг. Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью и некоторых групп азиатского происхождения рекомендуются пониженные дозы из-за повышенного риска побочных эффектов.

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют показатели липидного спектра и активность печёночных ферментов (АЛТ, АСТ).

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к розувастатину или вспомогательным компонентам;
• активные заболевания печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• одновременный приём циклоспорина;
• возраст до 18 лет (для большинства показаний).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, боль в животе. Редко, но клинически значимо развивается рабдомиолиз — тяжёлое поражение скелетных мышц с риском острой почечной недостаточности. Возможно повышение активности печёночных ферментов, протеинурия (особенно при дозе 40 мг). При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной мочи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Риск миопатии возрастает при сочетании с фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, некоторыми противогрибковыми и антибактериальными средствами, а также при гипотиреозе и заболеваниях почек.

¶Лекарственные взаимодействия

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью с участием изофермента CYP2C9, в меньшей степени — CYP2C19 и транспортёров OATP1B1. Значимые взаимодействия отмечены с:

• циклоспорином (резкое повышение концентрации розувастатина);
• фибратами (повышение риска миопатии);
• антацидами, содержащими гидроксид алюминия или магния (снижают всасывание);
• некоторыми антибиотиками и противовирусными средствами.

Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на метаболизм розувастатина, в отличие от симвастатина и аторвастатина.

¶Место среди статинов

Розувастатин относится к наиболее мощным представителям класса. По данным сравнительных исследований, он снижает ХС ЛПНП в большей степени, чем аторвастатин в эквивалентных дозах, и сопоставим по эффективности с высокими дозами аторвастатина. Это делает его препаратом выбора у пациентов с высоким и очень высоким сердечно-сосудистым риском, которым требуется интенсивное снижение липидов.

¶Формы выпуска и аналоги

«Видаль» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг, в упаковках по 30, 60 или 90 штук. Помимо «Видаля», на рынке присутствуют другие торговые наименования розувастатина: Крестор, Розукард, Розулип, Мертенил, Тевастор и ряд иных. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются производителем, вспомогательными компонентами и ценой.

При замене одного препарата розувастатина на другой корректировка дозы обычно не требуется, однако решение о замене принимает врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.